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垂体后叶素

一、药理作用解析

垂体后叶素的药理作用直接与其所含的缩宫素和加压素密切相关，二者分别作用于不同的受体，产生各具特色的生理效应。

（一）缩宫素样作用

缩宫素主要作用于子宫平滑肌上的缩宫素受体。在妊娠后期，子宫平滑肌对缩宫素的敏感性显著增加。小剂量应用时，缩宫素能增强子宫平滑肌的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，有助于促进子宫颈的成熟与扩张，并推动胎儿娩出。而大剂量使用时，则可能引起子宫平滑肌强直性收缩，这一特性在产后止血中具有重要意义，通过压迫子宫肌层内的血管而达到止血目的。此外，缩宫素还可能促进乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，有助于乳汁的排出，但对乳汁分泌量无直接影响。

（二）加压素样作用

加压素，又称抗利尿激素（ADH），其作用更为广泛，主要体现在以下几个方面：

1.抗利尿作用：加压素作用于肾脏远曲小管和集合管上皮细胞的V2受体，促进水通道蛋白的插入，增加对水的重吸收，从而减少尿量，浓缩尿液。这是其治疗尿崩症的核心机制。

2.缩血管作用：加压素能激动血管平滑肌上的V1a受体，引起血管收缩，尤其是对内脏小动脉和毛细血管前括约肌的收缩作用较为显著。这种作用在食管胃底静脉曲张破裂出血时尤为关键，通过收缩内脏血管，降低门脉压力，从而达到止血效果。然而，其缩血管作用并非选择性的，对冠状动脉、皮肤及肌肉血管也有一定收缩作用，这也构成了其部分不良反应的基础。

3.其他作用：加压素还可能通过作用于中枢神经系统，参与调节血压、渗透压及社会行为等，但这些在临床治疗中并非主要应用点。

二、临床应用范畴

基于其独特的药理作用，垂体后叶素在临床上有着明确的应用指征，但也需严格掌握其适应证与禁忌证。

（一）产后出血

这是垂体后叶素中缩宫素成分的经典应用。在胎儿娩出后，若出现子宫收缩乏力导致的产后出血，及时给予垂体后叶素（或单纯缩宫素），可迅速增强子宫收缩，压迫子宫壁血窦，有效控制出血。通常采用肌内注射或子宫肌层注射给药。

（二）食管、胃底静脉曲张破裂出血

这是加压素缩血管作用的重要临床应用。食管胃底静脉曲张破裂所致的急性大出血病情凶险，垂体后叶素通过收缩内脏血管，特别是肠系膜动脉和肝动脉，减少门静脉血流量，降低门静脉及其侧支循环的压力，从而达到止血效果。此类情况多采用静脉给药，通常为静脉滴注，以便更好地控制剂量和起效速度。但因其全身性缩血管副作用，常需与硝酸酯类药物联合应用，以减轻心脏负荷，降低不良反应风险。

（三）中枢性尿崩症

尿崩症分为中枢性（抗利尿激素缺乏）和肾性（肾脏对ADH不敏感）两类。对于中枢性尿崩症，垂体后叶素中的加压素成分可以替代内源性ADH的不足，减少尿量，缓解烦渴、多饮等症状。治疗时多采用皮下注射或鼻腔喷雾给药，需根据患者的尿量和口渴感调整剂量。

（四）其他少见应用

在一些特殊情况下，垂体后叶素也可用于促进宫缩以引产（需谨慎，目前有更安全的引产药物），或用于肺咯血的辅助治疗，其机制也是通过收缩肺部小血管，帮助止血。但这些应用相对较少，且需严格评估获益与风险。

三、不良反应与注意事项

垂体后叶素虽然疗效确切，但因其作用广泛，不良反应亦不容忽视，临床应用中需密切关注。

（一）常见不良反应

1.心血管系统：这是最需警惕的不良反应。加压素的缩血管作用可导致血压升高、心动过缓、心律失常（如过早搏动），甚至诱发心绞痛、心肌梗死。对于原有冠心病、高血压、心力衰竭的患者，使用风险显著增加。

2.消化系统：可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道平滑肌兴奋症状。

3.水钠潴留与电解质紊乱：过量或长期应用可能导致水中毒，表现为低钠血症、乏力、头痛、意识模糊等，尤其是在治疗尿崩症时需注意液体出入量平衡。

4.其他：还可能出现面色苍白、出汗、胸闷、头晕、过敏反应等。

（二）禁忌与慎用

1.绝对禁忌证：对本品过敏者；妊娠期高血压疾病（如子痫、先兆子痫）；冠心病、心绞痛、心肌梗死患者；动脉硬化症患者；心力衰竭患者；肺源性心脏病患者；明显的肾功能不全者。

2.相对禁忌证与慎用情况：胎位不正、骨盆过窄、产道阻碍等所致难产者；高血压患者；老年人；哺乳期妇女。

（三）用药期间监测

使用垂体后叶素期间，应密切监测患者的血压、心率、心电图、尿量、电解质（尤其是钠离子）及患者的自觉症状（如胸闷、腹痛等），以便及时发现并处理不良反应。

四、用法用量简述

垂体后叶素的用法用量因治疗目的、给药途径及患者个体情况差异较大，必须在医生指导下使用。以下仅为一般性原则：

*产后出血：肌内注射或子宫肌层注射，剂量需根据出血情况而定。

*食管胃底静脉曲张出血：通常以一定浓度溶于生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢静脉滴注，起始剂量和维持剂量需个体化调整，并严密观察。

*中枢性尿崩症：多为皮下注射，每日数次，或使用长效制剂减少注射次数。

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