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药物巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）合成检索总结报告

一、巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）简介

巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）是由基因泰克公司研发，并于2018

年2月在美国上市，主要用于治疗12岁及以上有症状且不超过48h

的急性单纯性流感患者。巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）通过抑制流

感病毒中的cap-依赖型核酸内切酶从而抑制病毒复制。

巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）不良反应：腹泻，支气管炎，鼻

咽炎，头痛和恶心。

巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）分子结构式如下：

CAS:1985606-14-1

英文名称：Baloxavirmarboxil

中文名称：巴洛沙韦

二、巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）合成路线

1

四、巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）合成检索总结报告

(一)巴洛沙韦（Baloxavirmarboxil）中间体3的合成

合成方法实验步骤参考文献

Pyridiniump-toluenesulfonate(2.74g,10.94mmol)and2

(0.72g,5.48mmol)wasaddedtocompound1(1.0g,3.64

mmol)InDMA(10.0mL)solution,Thereactionwasstirred

at60°Covernight.ThereactionsolutionwasaddedtowaterCN109503625;

合成方法andextractedwithethylacetate.Theorganiclayeris(2019);(A)

一saturatedwithaqueousammoniumchloride,WashwithChinese

saturatedbrineanddryoveranhydrousmagnesium

sulfate.Thesolventwasdistilledoffunderreducedpressure.

Theresiduewassubjectedtosilicagelcolumn

chromatography(chlorobenzene-methanol)toafford

compound3(1.07g,yield75%).

Compound1(500mg,1.82mol)inDMA(5.0mL)solutionJP5971830;

ofp-toluenesulfonicacidpyridinium(1.37g,5.47mmol)and(2016);(B1)

Bochydrazine2(361mg,2.74mmol)wasadded,andtheJapanese;

mixturewasstirredfor14hoursat60°C.Thereaction

合成方法mixturewasaddedtowaterandextractedwithethylacetate.JP2017/137291;

二Theorganiclayerwaswashedwithasaturatedaqueous(2017);(A)

solutionofammoniumchlorideandsaturatedbrine,driedJapa