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完整版生物药剂学与药物动力学考试复习资料

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第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物

及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体

生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因

素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配

伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差

异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代

谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的

过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶

系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的

盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性

改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物6、片

剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物

的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid

bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluidmosaicmodel)，晶格镶嵌模型细胞膜

的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质

膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转

运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循

环的过程。

3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passive

transport)(passivediffusion)(memberaneporetransport)①.单纯扩散：

又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。

（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。

特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。

（3）符合一级速率过程单纯扩散速度公式：RPA(c-c0)/hR为扩散速度；P

为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。

若(c-c0)≈c，假设(PA/h)K，上式简化为RPAc/hKc单纯扩散速度属于一

级速度方程。

②、膜孔扩散(1)定义：膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于

0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。

(2)特点：1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。

2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。

③、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需

要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不

受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象（二）

载体媒介转运(carrier-mediatedtransport)①.定义：借助生物膜上的载体蛋

白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

载体媒介转运：促进扩散、主动转运②.促进扩散(facilitateddiffusion(1)

定义：促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低

浓度处扩散，且不消耗能量。

(2)特点：1)促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药

物。

2)吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜

中。

单纯扩散与促进扩散的比较③.主动转运(activetransport)(1).定义：主动

转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转

运，又称逆流转运。

(2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些

有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子