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安瑞克芬临床应用专家推荐意见

概述

安瑞克芬(HSK21542)是1类创新药,是全球首个获得术后镇痛适应证的高选择性外周κ阿片受体激动剂。安瑞克芬可避免因激动μ阿片受体导致的呼吸抑制、成瘾等不良反应。此外,安瑞克芬不易透过血脑屏障,也避免了烦躁不安、焦虑等κ阿片受体相关的中枢性不良反应,安全性较传统阿片类药物显著提高。安瑞克芬的化学名称:7-(D-苯丙氨酰基-D-苯丙氨酰基-D-亮氨酰基-D-赖氨酰基)-2-乙酰基-2.7-二氮杂螺壬烷,化学结构式见图1。

图１安瑞克芬化学结构式

药理学特性

1作用机制

安瑞克芬通过选择性激动外周κ阿片受体发挥镇痛作用。疼痛信号经外周感受器转导后传人背根神经节