解热镇痛抗炎药修改;内容提要;;COX-1和COX-2的特性;一、药理作用
1.抗炎作用
;解热镇痛药;2.镇痛作用;特点:
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
;3.解热作用;特点:
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.
2.仅影响散热过程,不影响产热过程.
3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。;4.其它
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。;过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。
在肝内氧化代谢,其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。
选择性环氧酶-2抑制药
其它
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。
解热镇痛和抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。
哮喘的发生与抑制PG合成有关。
肾上腺素对
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