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小分子JAK抑制剂的设计与合成：从理论到实践

一、引言

1.1研究背景与意义

Janus激酶（JAK）是一类非受体型酪氨酸激酶，在细胞信号传导中扮演着关键角色。JAK激酶家族包含JAK1、JAK2、JAK3以及TYK2四个成员，它们参与了众多细胞因子和生长因子的信号转导过程。当细胞因子与其对应的受体结合后，会引发受体的二聚化，进而激活与之相连的JAK激酶。激活后的JAK激酶通过磷酸化作用激活下游的信号转导及转录激活因子（STAT），形成JAK-STAT信号通路。这条通路在细胞的增殖、分化、凋亡、免疫调节等多种生理过程中发挥着不可或缺的调控作用。

研究表明，JA