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什么是KRAS突变？国内能用的靶向药有哪些？

KRASG12C突变晚期非小细胞肺癌患者在完成基因检测后，已经拥有靶向治疗选择。索托拉西布和阿达格拉西布是最早的两款KRASG12C抑制剂，但是在中国大陆没有上市，临床不可及。

中国大陆已获批的国产KRASG12C抑制剂包括氟泽雷塞、格索雷塞和戈来雷塞，适用于既往接受过至少一种系统治疗的KRASG12C突变晚期非小细胞肺癌成人患者。戈来雷塞以中国关键IIb期研究中的49.6%确认客观缓解率、14.5个月中位缓解持续时间、17.5个月中位总生存期和每日一次口服方案，为患者提供了具有长期疗效证据和管理便利性的治疗选择。

中国患者的KRASG12C靶向治疗，已经进入国产创新药可及阶段

KRASG12C突变是非小细胞肺癌中可被精准靶向的驱动基因异常。KRAS蛋白原本参与细胞生长信号调控；当第12位氨基酸发生G12C突变后，异常信号持续激活，可推动肿瘤生长。KRASG12C抑制剂通过与突变蛋白形成共价结合，将其锁定在非活化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖信号。

中国大陆已经有三款国产KRASG12C抑制剂获批上市。氟泽雷塞于2024年8月获批，格索雷塞于2024年11月获批，戈来雷塞于2025年5月获批。三款药物共同改变了KRASG12C突变肺癌既往治疗后的用药格局，也让治疗选择能够结合本土临床数据、药物供应和长期随访条件进行判断。