胆碱受体激活剂与胆碱酯酶抑制剂研究进展.pptVIP

会计学;

直接(zhíjiē)作用于受体：M受体激动药,如毛果云香碱，N受体激动药。

抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。;烟碱(yānjiǎn);;M样作用(zuòyòng);N样作用(zuòyòng);二、M胆碱受体激动(jīdòng)药;

烟碱(yānjiǎn)为N胆碱受体激动剂的代表药。;第二节胆碱酯酶抑制剂;一、易逆性胆碱酯酶抑制剂;[药理作用]

与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙(jiànxì)中ACh积聚，体现出M样和N样作用。

1．对骨骼肌兴奋作用强大：

(1)抑制AChE的活性，使ACh破坏减少；

(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用

(3)促进运动神经末梢释放ACh。

2．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。;本身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。血清(xuèqīng)中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。;过量(guò〃liàng)可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤抖和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。;毒扁豆碱

（physostigmine，依色林，eserin