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- 2026-10-30 发布于安徽
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药学教学讲义药物化学·心血管系统药物强心药强心苷作用机制临床应用安全警戒汇报时间:2026
药物化学·心血管系统药物课程导览强心苷·教学讲义壹强心苷的化学基础结构母核与构效关系贰作用机制解析Na?/K?-ATP酶与正性肌力叁临床应用与选药心衰治疗与药物选择肆不良反应与用药警戒中毒识别与安全用药
强心苷的化学基础结构决定活性,母核承载药效01
强心苷的三元结构骨架强心苷分子由三部分组构,缺一不可。强心苷骨架示意壹甾体母核A、B、C、D四稠环构成基本骨架,承载正性肌力作用。贰C17不饱和内酯环决定强心活性;五元环为洋地黄类(地高辛),六元环为海葱类(海葱苷)。叁C3糖链以β构型羟基与糖链成苷。地高辛、洋地黄毒苷、毒毛花苷K均依此骨架组构,差异在糖链种类与甾体羟基数目。强心苷·教学讲义04/17药物化学·心血管系统药物
构效关系:三个关键位点锁定强心活性壹母核位点C17不饱和内酯环不饱和内酯环是强心活性必需基团,须取β构型;开环或饱和后活性显著下降,五元内酯环活性强于六元内酯环。贰取代基位点C14羟基以β构型引入羟基后活性增强,是多数天然强心苷的特征取代。叁糖链位点糖链——决定药代动力学不直接产生强心作用,但决定药代动力学——糖链越长、脱氧糖越多,脂溶性越高、作用越持久。洋地黄毒苷含三分子洋地黄毒糖,半衰期长;地高辛糖链
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