手性药物的高效毛细管电泳拆分方法.pdf

第 9 卷 第 4 期 化　学　进　展 V o l. 9 N o. 4 1997 年 12 月 PRO GR E SS IN CH EM ISTR Y D ec. , 1997 手性药物的高效毛细管电泳拆分方法 许　旭　林炳承 ( 中国科学院大连化学物理研究所　大连 116023) 吴如金 ( 中国药科大学药物分析教研室　南京 2 10009) 摘　要　手性药物的高效毛细管电泳拆分方法的研究近年来发展很快。本文以平衡理 论为基础对现有的研究成果进行了综述, 探讨了各种实验条件对拆分结果的影响, 以及各类 手性拆分剂的选择与应用。 关键词　毛细管电泳　手性分离　手性药物 Ch ira l Separa t ion of D rug s by Cap illary E lectrophore s is 　 X u X u L in B ing ch eng (D a lian In st itu te o f Ch em ica l Phy sics, Ch in e se A cadem y o f Scien ce s, D a lian 116023, Ch in a) W u R uj in (T each in g an d R e search Sect ion , Ch in a Ph arm aceu t ica l U n iver sity , N anj in g 2 10009, Ch in a) A bstract　T h e cu r ren t re search p ro g re ss in ch ira l dru g sep arat ion by cap illary elec t rop ho re sis is rev iew ed. T h e in f lu en ce o f exp er im en t con d it ion s on sep arat ion is d iscu ssed by equ ilib r ium th eo ry . T h e select ion s an d app licat ion s o f ch ira l selecto r s are a lso in d icat ed. Key words　cap illary elect rop ho re sis; ch ira l sep arat ion; ch ira l dru g s 一、手性药物与手性拆分方法概述 [ 1 ] 手性药物在活性、代谢及药动学上的立体选择性差异已被证实 。但长期以来, 除一些 激素、抗生素等天然药物以外, 多数手性合成药物以消旋体供药。这显然会给疾病的诊断和 治疗带来一些严重的问题。近来随着分离与不对称合成技术的发展, 特别是对于对映体间不 同药理活性、代谢过程、药动学情况的深入了解, 以药物单一光学异构体供药的问题已引起 各方面的高度重视。手性药物的研究与开发对对映体制备与分析方法的需求不断增加。 收稿: 1997 年 1 月, 收修改稿: 1997 年 4 月 　 国家自然科学基金资助课题 第 4 期 许　旭等　手性药物的高效毛细管电泳拆分方法 ·4 17 ·