氟甲砜霉素(Florfenicol)在猪体内的药物动力学.pdfVIP

维普资讯 第21卷第 1期 中 国 兽 医 学 报 Vol_21， No．1 2001年 1 月 Chinese 3ouma[ of Veterinary Science Jan． 200 1 氟甲砜霉素 (Florfenico1)在猪体内的药物动力学 蒋红霞．冯淇辉 ，首振曼，陈杖榴 (华南农业大学 兽医药理研究室，广东 广州510642) 摘要：健康猪6头，体重(247士10)kg。单荆量静注、肌注、内服氟甲砜霉~(Florfenico1)20mg／kg，用高教 液相色谱法测定其血药浓度，实验所得的血药浓度一时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理 静注给 药的主要药物动力学参数为：AUC90．1Smg／(I．h)，MRT6—84h，CIB023I．／(kg·h)·Vdc 153I／kg— tt,Z36．72h。肌注蛤药的主要药物动力学参数为；AUC84．31mg／(1 ·h)一MRT2688h，tl／2$17·18h，F 9686 ，校正F 42．50 内服给药的主要药物动力学参数为：AUC132．08mg／(1 ·h)，MRT 14t23h， t㈣ 9．98h，F148．53 ，校正F。10851 。试验结果表明，氟甲砜霉素在猪体内的主要药动学特征为：静注 蛤药表观分布窖积大 ．消除半褒期长 ，血药浓度高；肌注给药吸收不规则，吸收和消除缓慢 ；内服给药吸收迅 速完全，生物利用度高。 关键词 ：氟甲砜霉素；药物动力学；统计矩原理；猪 中囤分类号：$859．7 文献标识码：A 文章编号：1005—4545(2001)01—0086—04 氟 甲砜霉素 (F1orfenieo1)是一种新的兽用氯 全价 日粮 试验前临床观察 2周 。 霉素类广谱抗菌药 ，抗菌活性优于氯霉素和甲砜 1．3 药液配镧 氟 甲砜霉素精制品以色谱纯乙 霉素 Graham等 报道，氟甲砜霉素对临床分离 腈溶解制成 1000mg／L标准贮备液 ，临用前用 的234个菌株的最小抑菌浓度(MIc)均低于氯霉 双蒸水稀释成系列质量浓度标准溶液(6．25~800 素 氟甲砜霉素对猪胸膜肺炎放线杆菌、链球菌有 rag／L)制备标准曲线。氯霉素对照品以适量乙醇 较高的抗菌活性，MIC分别为 025mg／L和 0．5 溶解，双蒸水定容制成 500mg／L溶液，--20C保 mg／L： 。氟 甲砜霉素用药后不产生再生障碍性 存 ， 贫血 的不 良反应 4【]。因此，在动物疾病防治上，氟 1．4 给药及血样采集 试验前 16h起及试验期 甲砜霉素可替代氯霉素，具有广阔的应用前景 本 间禁食 ，自由饮水。6头猪按随机拉丁方设计分别 研究旨在探讨氟甲砜霉素在猪体内的处置过程和 进行耳缘静脉注射、臀肌注射 30％氟 甲砜霉素注 药物动力学特征，为指导临床合理用药提供理论 射液和 胃管灌服 5 氟甲砜霉素溶液，给药剂量 依据， 均为20mg／kg。对同一头猪不同给药途径 的时间 间隔为 1周。给药前采 1次空白血样}静注给药 1 材料与方法 后，分别于 5、10、15、30、45min及 1、1．5、2、3、4、 1．1 药 品和试剂 氟甲砜霉素精制 品、5 氟甲 6、9、12、15、24、36、48h采血；肌注给药后 ，分别 砜霉素溶液及 30 氟 甲砜霉素注射液 ，由广州惠 于 5、15、30、45rain及 1、1．52、3、4、6、9、12、15、 华动物保健品有限公司提供。氯霉素对照品，由中 24、36、48h采血 ；内服给药后 ，分别于 5、30、45 国兽药监察所提供 。乙腈、乙酸乙酯，为英国产色 rain及 1、1．5、2、3…469、12、15、24、36、48h采 谱纯试剂。