[中药药剂学]第二十三章药物制剂的配伍变化.pptVIP

第二十三章 药物制剂的配伍变化 一、概述 （一）药物配伍变化与配伍禁忌 1、药物的配伍变化 药物配伍应用后，在物理化学性质或生理效应等方面产生的变化。 2、配伍禁忌 在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化，称配伍禁忌。 （二）药物配伍用药的目的 1、增强疗效（相须、相使） 2、减少毒副作用（相畏、相杀） 3、利用相反的药性或药物间的拮抗作用，克服药物的偏性或副作用，等等。 第二十三章 药物制剂的配伍变化 2、按药物的特点及临床用药情况 （1）中药学配伍变化 （2）药理学配伍变化 （3）药剂学配伍变化 3、按配伍变化发生的部位 （1）体外药物相互作用 （2）体内药物相互作用　 第二十三章 药物制剂的配伍变化 二、药剂学的配伍变化 （一）物理的配伍变化 1、溶解度的改变 （1）煎煮过程：如不同处方石膏Ca溶存量 （2）药渣吸附：如甘草与44种中药配伍 （3）盐析作用：如甘草配芒硝 （4）增溶作用：如糊化淀粉使芦丁增溶 （5）溶剂影响：如盐溶液加入乙醇使↓ （6）贮藏过程：如改变温度、“陈化”、相互作用 第二十三章 药物制剂的配伍变化 2、吸湿、潮解、液化与结块 （1）吸湿与潮解： 干浸膏、颗粒、酶、无机盐与含结晶水的药物或吸湿性辅料配伍…… （2）液化：如樟脑-薄荷脑 （3）结块：散剂、颗粒剂吸湿后又干燥… 3、吸附：如活性炭与生物碱配伍… 4、粒径或分散状态的改变：乳剂、混悬剂 （二）化学的配伍变化 1、含义：药物之间发生化学变化而引起药物结构的改变，以致影响药物制剂的外观、质量和疗效，甚至产生毒副作用。 第二十三章 药物制剂的配伍变化 2、原因：氧化、还原、分解、水解、取代、聚合、加成、环重排… 3、结果：沉淀↓气体↑变色、爆炸… 4、临床效应：疗效↓毒性↑副作用↑… 5、类型： （1）产生浑浊或沉淀：如生物碱与苷、生物碱与鞣质、生物碱与有机酸、有机酸与无机离子、鞣质与皂苷、鞣质与蛋白质、鞣质与白及胶… （2）产生有毒物质： 第二十三章 药物制剂的配伍变化 朱砂与还原性药物（溴化钾、碘化钠）配伍→溴化汞、碘化汞↓，刺激性↑导致胃肠道出血或发生严重的药源性肠炎，出现腹痛、腹泻和赤痢样大便。 （3）变色： 大黄粉与氧化镁或碳酸氢钠配伍→粉红色 （4）产气： 碳酸盐或碳酸氢盐与酸类药物配伍→CO2↑ （5）发生爆炸： 强氧化剂与强还原剂→爆炸，如火硝与雄黄… … 第二十三章 药物制剂的配伍变化 （三）注射液的配伍变化 1、注射液配伍变化分类 （1）药理 （2）药剂 * （三）药物配伍变化的类型： 1、按配伍变化性质 （1）物理的配伍变化 （2）化学的配伍变化 （3）药理的配伍变化 发生了分散状态或其它物理性质的改变，如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等，而造成药物制剂不符合质量和医疗要求。 发生化学反应，而产生了新的物质，一般表现为沉淀、变色、润湿或液化、产气、爆炸或燃烧等现象，化学的配伍变化使药物制剂的疗效发生改变或产生毒副作用。但有些药物的化学反应从外观上难以看出，如复分解反应，须引起注意。 是指药物配伍使用后，在体内过程互相影响，而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化的现象，也称为疗效的配伍变化。药物的这些相互作用有些有利于治疗，有些则不利于治疗。 第二十三章 药物制剂的配伍变化 药动学 药效学 物理 化学 可见：浑浊、沉淀、结晶、 变色、产气 不可见：水解、抗生素的分解和效 价下降等，可影响疗效或出现毒副作用，带来潜在的危害性。 2、注射液的配伍变化的因素 输液的组成 输液与注射液间的配伍变化 注射液之间的配伍变化 影响配伍变化的其他因素 因性质特殊不宜与其他药物注射液配伍的输液：血液、甘露醇、静脉注射用脂肪油乳剂 溶剂组成的改变 pH值的改变 缓冲容量 离子作用 直接反应 电解质的盐析作用 聚合反应 药物与机体中某些成份的结合 多种注射液混合后，药物的配伍变化更容易发生。这方面的配伍变化，大多是由于pH值的改变而影响的。 配合量 反应时间 混合顺序 第二十三章 药物制剂的配伍变化 处理原则 审查处方，了解用药意图，控制制备工艺和贮存条件，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。 第二十三章 药物制剂的配伍变化 三、配伍变化的处理原则与方法 处理方法 改变贮存条件 改变调配次序 改变溶剂或添加助溶剂等 调整溶液pH值 改换有效成分或改变剂型 *