灯盏乙素的微生物转化研究.docVIP

  灯盏乙素的微生物转化研究# 刘志辉，杨立国，陈丽霞，邱峰** （沈阳药科大学中药学院，沈阳 110016） 5 摘要：目的 利用黑曲霉对灯盏乙素转化制备代谢产物野黄芩素。方法 本研究采用黑曲霉对 灯盏乙素进行转化，通过各种色谱手段对发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行分离，得到两个转 化产物，并通过理化性质及现代波谱手段鉴定了它们的结构。结果 经鉴定，两个转化产物 分别为野黄芩素和 6-羟基木犀草素。 关键词：灯盏乙素；微生物转化；野黄芩素；黑曲霉 10 Studies on microbial transformation of Scutellarin LIU Zhihui, YANG Liguo, CHEN Lixia, QIU Feng (School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, ShenYang 110016) 15 20 25 30 Abstract: Objective To prepare scutellarein from scutellarin with Aspergillus niger AS 3.795. Methods Aspergillus niger AS 3.795 was selected to transform scutellarin, and two products were isolated and purified from the fermented broth by means of different kinds of chromatographies, and their structures were elucidated on the basis of chemical evidences and spectroscopic analyses. Results The two metabolites were identified as scutellarein and 6-hydroxy-luteolin. Keywords: scutellarin; microbial transformation; scutellarein; Aspergillus niger AS 3.795 灯盏乙素（scutellarin）,又名野黄芩苷，为灯盏花素的主要有效成分，为临床上治疗心 脑血管疾病的有效药物[1-3]。前期研究发现野黄芩素是灯盏乙素在大鼠体内的主要一相代 谢产物，该代谢产物在体外难以通过野黄芩苷的常规酸水解制备获得[4-5]。而微生物转化 可利用微生物体内的酶系对外源性物质进行转化，产生与动物乃至人体内形成的相同的代谢 产物，因此，微生物转化对模拟药物体内代谢途径具有一定的预见性，已成为研究体内代谢 的一种重要的辅助工具[6]。本文在前期工作的基础上，通过黑曲霉对灯盏乙素进行转化， 得到了两个转化产物，并通过理化性质及现代波谱手段鉴定了它们的结构。一方面，为灯盏 乙素的体内代谢产物研究提供了新的途径；另一方面，得到了大量的野黄芩素和少量 6-羟 基木犀草素，为其后续生物活性研究奠定了物质基础。 1 仪器与材料  1.1  实验仪器 分析型高效液相色谱仪：①泵为 Waters 600 controller (Waters, USA)，检测器为 Waters 35 40 996 photodiode array detector (Waters, USA)，色谱工作站为 Millennium32 (Waters, USA)；制 备型高效液相色谱：泵为 PU-986 intelligent prep. pump (JASCO, Japan)，检测器为 UV-975 intelligent UV/VIS detector (JASCO, Japan)，色谱工作站为 N2000(浙大智达，中国浙江)；旋 转蒸发仪（型号 N-1000，只适合水浴， EYELA, TOKYO）；循环水式多用真空泵（SHZ-D， 巩义市英峪予华仪器厂，中国巩义）；真空恒温干燥箱（YB-A，中国天津）；紫外分析 仪（ZF-C 三用型，上海康禾光电仪器有限公司，中国上海）；Agilent 1100-LC/MSDTrap SL 基金项目：教育部博士点基金（200801630004） 作者简介：刘志辉，（1984-），女，硕士，从事微生物转化研究。 通信联系人：邱峰，（1967-），男，教授，从事天然产物研究。 E-mail: fengqi163.com -1-   mass spectrometer (Agilent, USA) ；Bru