镇静催眠药物.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 镇 静 催 眠 药 概 念 镇静药：能消除烦躁，恢复平静情绪的药物。 催眠药: 促进和维持近似生理睡眠的药物。 二者并无明显界限，随剂量增加，对CNS抑制的程度加深，依次出现：抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、（麻醉作用，巴比妥类）。 中毒量抑制延髓生命中枢→呼吸麻痹→死亡 睡眠 概 念 生理性睡眠 非快动眼睡眠（NREMS） (体力) 快动眼睡眠（REMS）（智力）梦境 1期 2期 3期 慢波睡眠（SWS）夜惊、夜游症 4期 若用药物缩短REMS→停药后REMS反跳性延长→患者焦虑、多梦→继续服药→耐受、依赖 NREMS 分类 镇静催眠药分类： 苯二氮卓类Benzodiazepines： （抗焦虑药） 地西泮、咪唑安定 巴比妥类Barbiturates：硫喷妥钠 其他类Chloral hydrate ：水合氯醛 长期使用均可产生依赖性，突然停药可产生戒断综合征——按精神药品管理 一、苯二氮卓类Benzodiazepines，BZ 基本化学结构：1，4-苯并二氮卓 苯二氮卓类 根据血浆半衰期长短分三类： 长效类：地西泮 diazepam /安定 氟西泮 flurazepam 中效类：氯氮卓 chlordiazepoxide 奥沙西泮 oxazepam 短效类：三唑仑 triazolam 咪达唑仑 midazolam 作 用与 临 床 应 用 对中枢神经系统的作用：作用于大脑皮质、边缘系统、、脑干和脊髓，选择性与苯二氮卓类受体结合并激动之，产生 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢肌松作用 其他 对心血管系统的影响： 对呼吸系统的影响： （一）神经系统抗焦虑作用 抗焦虑作用：作用强大，低于镇静剂量即可显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。 选择性作用于调节情绪反应的边缘系统。 ——治疗焦虑症的首选药 生理睡眠 非快动眼睡眠时相（NREMS, non-rapid-eye movement sleep ）： 分1-4期， 3、4期称慢波睡眠 ——与夜惊、夜游有关 快动眼睡眠时相（REMS, rapid-eye movement sleep ） ——与梦境有关 镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间（主要延长NREMS第2期）。 对REMS抑制作用不明显，类似生理性睡眠 明显缩短第4期，减少夜惊、夜游症 ——治疗各类失眠 镇静催眠作用 与巴比妥类相比，其优点是： ①治疗指数高； ②对肝药酶无明显诱导， ③对REMS时相影响小，停药后反跳轻，使NREMS的第2期延长、第4期缩短→减少夜惊、夜游症； ④连续用药依赖性较轻 ⑤ 有特异性拮抗药 苯二氮卓类已逐渐取代了巴比妥类在镇静催眠上的应用 镇静催眠作用 在临床麻醉中的用途： ①麻醉前用药：消除焦虑、产生遗忘、降低代谢、预防局麻药毒性反应 ②部位麻醉辅助用药：镇静、遗忘、预防局麻药毒性反应 ③全麻诱导：适用于心血管功能较差病人 ④复合全麻的组成部分：增强全麻药的作用，减少全麻药用量，防止某些麻醉药（氯胺酮）的不良反应。 暂时记忆缺失： ——麻醉前用药 ——心脏电复律、内窥镜检查 抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥：辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥 ——安定、三唑仑尤为明显 抗癫痫：不能减少原发病灶的异常放电, 但限制该放电向周围的扩散 ——安定静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选方法 中枢性肌肉松弛 中枢肌松作用 外周肌松作用 部位 中枢 外周 受体 GABA超分子复合物 N2 作用 抑制脊髓多突触通路骨骼肌张力降低 抑制神经肌肉接头 作用强度 弱 强 临床应用 肌痉挛，腰肌劳损 外科手术 作 用 机 制 苯二氮