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中西药相互作用的机理简析 清远容大生物工程有限公司 莫细好 中药的优势在于其多活性成分发挥药效作用，调动机体自身的抗病能力，达到多效性和 整体的调节作用；西药多为化学单体，组成成分明确，作用靶点具有专一性和针对性，其作 用机理相对中药比较清楚，疗效评价体系比较容易明确。随着中西医结合工作的开展，中西 药的联合运用，西药治标、中药治本双重保险，从而形成了中西药合璧的用药模式。本文从 中西药物相互作用的药动学与药效学等方面，简析中西药相互使用的作用机理。 一、中西药物相互作用的药代动力学 药物进入机体以后，机体对药物的反应就是药动学。从这方面讲，药物的吸收和药物的 消除对药效有很大的影响。药代动力学指中药(或西药)能使西药(或中药)的体内过程(即药物 的吸收、分布、代谢和排泄)一个或多个环节发生变化，从而影响药物(中药或西药)在体内的 浓度，使药效随之产生一定程度的变化。 （一）对吸收的影响 中西药物相互作用可能会影响药物在胃肠道的吸收过程和吸收速度。影响的因素主要有 胃肠道酸碱度的变化，胃肠蠕动的强弱，胃排空时问的长短，以及在胃肠内发生螯合、吸附 作用等。 1 胃肠道酸碱度的变化 中西药相互作用影响胃肠道酸碱度变化，又可通过两种方式影响药物的吸收。 (1)改变药物的非解离型的比例。大多数药物在胃肠道是通过被动转运的方式吸收的。 根据药物跨膜简单扩散规律，非解离型易于跨过生物膜而被吸收，解离型则不易被吸收感发 热者加葛根、苏叶以解表散寒。一般说来，如阿斯匹林、巴比妥和呋喃坦啶等呈弱酸性的药 物在酸性环境中非解离型部分比例增大，故在胃易被吸收；而安茶碱、奎宁、苯丙胺、奎尼 丁、氨替比林等呈弱碱性的药物在碱性环境中非解离型部分比例增大，故在肠道易被吸收， 而在胃酸性环境中解离型极多而不易被吸收。抗酸中成药如陈香白露片(呈碱性)或乌贝散可 提高胃肠道 pH 值，与弱酸性药物(如阿斯匹林等)同服会使后者解离型部分增多而吸收减少； 但若与弱碱性药物(如氨茶碱等)同服，则会使后者非解离型部分增多而吸收增加。 (2)改变药物的溶解速度。胃肠道酸碱度的变化还会影响药物的溶解速度，其干扰药物 的吸收作用有时比解离度还大。如弱酸性药物阿斯匹林与中成药大黄苏打片合用，则因后者 的碱性增加阿斯匹林的溶解速率，促进胃排空和肠吸收，使其吸收加快，起效迅速。弱碱性 药四环素在 pH 值为 1～3 时溶解度最大，约为 pH 值为 5～6 时的 100 倍，若与抗酸中成药 陈香白露片合用，可使胃液的 pH 值上升到 4 ，从而影响四环素的完全溶解，不溶解的部分 进入小肠(pH 值约为 5～6)，仍不利于溶解，因而可使大约 50 ％的四环素因不溶解而不被吸 收，降低药效。 2 胃肠蠕动和胃排空时间的变化 胃肠蠕动是影响药物吸收的重要因素。胃肠道蠕动增强，内容物停留时问则缩短，从而 某些药物的吸收就会减少；反之，胃肠蠕动减弱，内容物停留时问则延长，从而某些药物的 1 吸收就会增加。 例如：如含莨菪生物碱的中药与洋地黄类强心甙合用，因前者可以减慢胃排空和胃肠蠕 动，使后者吸收增加、血药浓度增高易致中毒。 地高辛与中成药华山参片合用，后者有抗胆碱作用，可抑制肠蠕动，增加药物与肠黏膜 的接触时间，因此，可促进难溶性药物地高辛的吸收，相反若与大黄、番泻叶、火麻仁等泻 药合用，由于胃肠蠕动速度加快，使地高辛不能充分溶解，吸收减少，血药浓度降低而影响 了疗效；但是红霉素片却不能与华山参片同服，由于华山参片的抗胆碱作用，使红霉素在胃 中的停留时间延长，容易被胃酸破坏而失去疗效。 3 生成络合物或沉淀 含有钙、镁、铁、铝等二价以上的金属离子的中药(如石膏、海螵蛸、石决明、龙骨、 牡蛎、代赭石、瓦楞子、赤石脂、滑石、磁石、蛤壳等)和中成药(如防风通圣丸、牛黄上清 丸、牛黄解毒丸、明目上清丸、追风丸、朱砂安神丸、六一散、橘红丸等)及汤剂(如桂甘龙 牡汤、旋覆代赭汤、白虎汤等)不宜与四环素类抗生素或异烟肼等合用，因后者能与其中的 多种二价以上的金属离子产生络合反应，生成难溶的络合物，从而使吸收减少，并增加对胃 肠道的刺激，降低疗效。另外，含槲皮素的中药(如柴胡、旋覆花、桑叶、槐花、山楂、侧 柏叶等)和中成药(如逍遥丸、舒肝和胃丸、山楂丸、桑菊感冒片、回生丸等)不宜与含有钙、 镁、铁、铝、铋等金属阳离子的西药如碳酸钙、维丁胶性钙、硫酸镁、