GMlPLGA微球的制备及其体外释药性质研究.pdfVIP

·９２４· ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶｏｌ２６Ｎｏ８Ａｕｇｕｓｔ２００７ ·药物制剂· ＧＭｌＰＬＧＡ微球的制备及其体外释药性质研究 蒋　涛，任先军，欧阳忠，郭树章 （第三军医大学附属新桥医院骨科，重庆　４０００３７） ［摘　要］　目的　制备ＧＭｌＰＬＧＡ微球，考察其一般性质和体外释药特性。方法　应用Ｗ／Ｏ／Ｗ乳化溶剂干燥法 制备ＧＭｌＰＬＧＡ微球，测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果　微球形态规则，粒径约为（１８±８） ｍ，载 μ １／２ 药量约为４．９％，包封率约为６１％，微球体外释药规律符合 Ｈｉｇｕｉｃｈｉ方程：Ｑ＝０．１５３ｔ ＋０．０３７０５（ｒ＝０．９９５）。结论　 ＧＭｌＰＬＧＡ微球的制备工艺良好，体外释药呈明显的缓释作用。 ［关键词］　乳酸／羟基乙酸共聚物；乳化溶剂挥发法；微球；缓释 ［中图分类号］　Ｒ９４３　　　［文献标识码］　 Ａ　　　［文章编号］　１００４０７８１（２００７）０８０９２４０３ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＧＭｌＳｕｓｔａｉｎｅｄＲｅｌｅａｓｅＭｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓａｎｄＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅＲｅｌｅａｓｅ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｉｎｖｉｔｒｏ ＪＩＡＮＧＴａｏ，ＲＥＮＸｉａｎｊｕｎ，ＯＵＹＡＮＧＺｈｏｎｇ，ＧＵＯＳｈｕｚｈａｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＯｒｔｈｏｐｅｄｉｃｓ，ＸｉｎｑｉａｏＨｏｓｐｉｔａｌ ＡｆｆｉｌｉａｔｅｄｗｉｔｈｔｈｅＴｈｉｒｄＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｏｎｇｑｉｎｇ４０００３７，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　ＴｏｐｒｅｐａｒｅＧＭｌＰＬＧＡｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓａｎｄｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｉｒｇｅｎｅｒａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ．　Ｍｅｔｈｏｄｓ　 ＴｈｅＧＭｌＰＬＧＡｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙＷ／Ｏ／Ｗ ｅｍｕｌｓｉｏｎｓｏｌｖｅｎｔｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ．Ｔｈｅｓｉｚｅｏｆｐａｒｔｉｃｌｅｓ，ｔｈｅａｍｏｕｎｔｏｆｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇ，ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｃｕｒｖｅｗｅｒｅ ｍｅａｓｕｒｅｄ．　Ｒｅｓｕｌｔｓ　Ｔｈｅｓｈａｐｅｏｆｏｐｔｉｍｉｚｅｄｍｉｃｒｏｓｈｐｅｒｅｓｉｓｎｏｒｍａｌ，ｄｉａｍｅｔｅｒｏｆｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅａｌｌａｂｏｕｔ（１８±８） ｍ，ｔｈｅ μ ａｍｏｕｎｔｏｆｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｗａｓａｂｏｕｔ４．９％ ａｎｄｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｗａｓａｂｏｕｔ６１％．Ｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｆｉｌｅｗａｓｆｉｇｕｒｅｄ １／２ ｂｙＨｉｇｕｉｃｈｉｅｑｕａｔｉｏｎ：Ｑ＝０．１５３ｔ ＋０．０３７０５（ｒ＝０．９９５）．　Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ　ＴｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆＧＭｌＰＬＧＡ ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓｉｓｇｏｏｄ，ｗｈｉｃｈｈａｓｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　Ｅｍｕｌｓｉｏｎｓｏｌｖｅｎｔｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄ；ＰＬＧＡ；Ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ；Ｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅ 　　单唾液酸四己糖神经节苷脂 （ｍｏｎｏｓｉａｌｏｇａｎｇ 制备ＧＭｌ微球，并考察其体外释药性质。 ｌｉｏｓｉｄｅ，ＧＭｌ）被认为是 目前临床上治疗脊髓损伤