格氏反应合成新方法在丙沙星合成中的应用.pdfVIP

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2017-09-15 发布于重庆
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维普资讯中国抗生素杂志2004年 9月第 29卷第 9期 ·529 · 文章编号：i001—8689(2004)09—0529一O1 格氏反应合成新方法在环丙沙星合成中的应用 C ／＼安永斌张伟春王红卫 C C (浙江医药股份有限公司新昌制药厂，新昌312500) ∞一 + K∞ C№ 摘要：采用氯化镁制备格氏试剂新方法，并成功应用于环丙沙星中间体合成中，该方法安全性好，氯化镁原料价廉易得，产品质量好，收率稳定，B一酮酯总收率达到 93．6 。关键词：格氏试剂；环丙沙星；氯化镁中图分类号：TQ465．91 文献标识码：A 环丙沙星具有广谱、高效、低毒和使用方便等特文献L4]报道收率 65％左右。 C 点，它是同类药物中销量最大的品种，在世界畅销药排现阶段工业生产中大多以钠氢为缩合剂合成口一酮M ob 名中一直高居前列。酯，再经众所周知的方法合成环丙沙星，此方法用易燃C ／＼目前，国内、外均采用 2，4一二氯一5一氟苯乙酮为起易爆的钠氢，很容易引发灾难性事故。我们在大量查C阅 C 始原料，通过 p-酮酯化、乙氧亚甲基化、胺化、环合、水文献 [5的基础上，采用新的格氏试剂制备方法。用二当 C K