分子生物色谱用于中药活性成分筛选及质量控制方法的研究.pdfVIP

分子生物色谱用于中药活性成分筛选 及质量控制方法的研究* 汪海林 邹汉法** 孔 亮 倪坚毅 张玉奎 （中国科学院大连化学物理研究所色谱开放实验室 国家色谱研究分析中心 大连 116011） 提 要 报道了近期工作进展。首先阐述了分子生物色谱的基本原理及特点，然后介绍了分子生物色谱对多种 中药、不同产地的同种中药活性成分谱图模式的比较，结合已有的工作对活性成分筛选方法、相互作用研究、质 量控制方法发展做了细致的说明，并讨论了其发展方向及前景。 关键词 分子生物色谱 ，中药，活性成分筛选 分类 号 O658/R9 1 前言 典药理方法研究出其活性成分外，对大部分临床疗 中药复方是中医临床使用效果最好、应用最广 效肯定的中药，人们尚不清楚它们是如何奏效的，以 泛的中草药制剂之一，是祖国药学宝库的精华所在， 及它们的活性成分是什么，采用何种灵敏的指标能 是中医辩 证论壑治的具体表现 。化学合成药物 由于筛 说得 明 中 药作 用 ，并 筛 选出 起 着 微 弱 的 调鹘节 作 用 的 活 选日益困难、耗资过高以及毒副作用大等原因，对其 性成分，这些都是饶有兴趣的问题。通常，人们首先 研制越来越困难，药物研究的趋势要求加强对单味 从中药中提取单一成分或抽提出某一部分，然后进 行幸 ├ 硎实 验 ，确 定有 效 成 ，这 种方 椒ú 街骤璺琐觯，  和复 方 中药 的难研究 。现代致病 细 菌和病《毒 的进化 、抗 药性的产生、人类病谱的改变，特别是诸如艾滋病、 动强度大，且成功的概率低。王序[2,3]于80年代提出 埃博拉等病毒感染的新病种不断出现，使西药穷于 利用以酶、受体作为筛选指标进行有效成分研究，研 应付，老年病的防治和人口素质提高的迫切要求也 究了近百种常用中药，取得了一定进展。但这项工作 对 西 医提出了严峻 粽絒 1] Ｎ夜  胁草菀 药 复捶 方 经过千 未能继绦下氯 ィ 赡能是由 于王先生 的 逝去 。近 年来， 余年 临床验证 ，有深 厚 的 中医学理 论作指导 ，是祖 国 日 本 学 者 H om m a 等 人 [4,5]提 出 利 用 药 动 学 方 法 筛 的瑰宝。随着近代科学的发展，在单味中草药的化学 选有效成分，仍然是药理学的筛选方法，成功的概率 分离、质量控制、真伪鉴别、个别化学成分定性定量 有所提高，但工作量大。现代分子生物学的发展，逐 分治龅确 矫娴难芯恳延幸欢ǖ幕础。但５９ 规的中 药 步讲 明了颂迥谏窬介 质、酶、受芴逶在谏生命活 动中兴 所起 色 谱 分 离 分 析 的 模 式 ，如 GC、反 相 色 谱 等 都 是 基 于 的 调 节 作 用 。 如 果 把 生 物 体 内 活 性 物 质 如 酶 、受 体 、 中药成分物理化学水平上分子作用力的差别，只是 传输蛋白等固定于色谱填料中，我们就可以利用中 作为 分离的墓ぞ撸豢杀 苊 免 地存在以下缺 陷荩：海?）液 药┲谢活性猿煞钟胨堑南 嗷 互 プ饔用，⑾中新 的纳生 理活 相 色 谱 进 行 中 药 指 纹 谱 分 析 耗 时 过 长 ，一 般 需 要 2 h 性 物 质 ，了 解 中 药 作 用 的 机 理 ，并 认 识 复 方 的 作 用 ； 以上；2（）指纹谱中仍可能有许多没有获得有效分离 如果将肝微粒体固载于色谱担体上，可以研究中药 的中药组分；3（）被分离的化学成分无法给药理功能 中各成分在生物体内可能发生的生物转化。根据这 的基拘畔ⅲ 唬（4 ┮恍些┰在 谝药 理砩上衔无功能艿 某 煞钟锌赡 性一 认成 识分 筛，我选们翘和岢出质隽量死控用制梅肿子新生方物法锷[6,7]，籽以芯下恐就幸我┗们 目前 严 重 地 干 扰 有 效 成 分 的 分 离