热熔胶和橡胶关节止痛膏中的挥发油成分体外释放对比研究.pdfVIP

第29卷，第6期 Ye,谱实验室 V01．29，No．6 201 ChineseJournal 2年11月 of 2 SpectroscopyLaboratory 热熔胶和橡胶关节止痛膏中的挥发油成分体外 释放对比研究① 张皓 汤秀珍“ 韩伟② 王承潇 沈平姨4 (华东理工大学中药现代化工程中心上海市梅陇路130号200237) n(国家中药制药工程技术研究中心上海市郭守敬路199号201203) 摘 要对比研究热熔胶和橡胶关节止痛膏中挥发油成分的释放情况。按2010版《中国药典》透皮贴 剂释放度测定法的要求，用气相色谱法对两种剂型中挥发油成分的释放度进行测定。研究表明两种剂型中 挥发油的释放均随时间为一递增过程，符合Higuchi方程。在累积释药百分含量方面，热熔胶贴膏中挥发油 的释放百分含量明显高于橡胶膏中挥发油的释放百分含量。在释放速率方面，热熔胶贴膏中挥发油的释放 速率高于橡胶膏中挥发油成分的释放速率，在前8h释放较快，之后释放曲线斜率变小，释放趋于平缓。两 种剂型中热熔胶关节止痛膏的挥发油成分释药速率快．累积释放总量多。 关键词关节止痛膏；热熔胶；橡胶膏；释放度；挥发油 中图分类号；0657．7+1文献标识码：A 文章编号：1004—8138(2012)06—3888—04 I 引言 关节止痛膏是2010版《中国药典》收录的一种橡胶贴膏，其应用基质橡胶膏(Rubber 作为传统的外用剂型有着一些缺陷和问题，比如透气性差、载药量小、极易引发皮肤过敏和刺激反 应等，严重制约了我国中药透皮制剂的发展。因此，采用新型的胶粘剂基质替代天然橡胶已成为中 Pressure 药现代化的当务之急口]。热熔压敏胶(Hot—MeltSensitive 胶，是以苯乙烯一异戊二烯一苯乙烯(SIS)嵌段聚合物为主体成分，加入增粘剂、增塑剂以及抗氧化剂 在熔融状态混合均匀得到的压敏胶。由于不含有机溶剂，热熔胶制备的贴剂可以减少基质和药物之 间的相互作用口]，利于药物在基质中的释放，同时对皮肤的刺激性大大低于天然橡胶；另一方面，热 熔胶在制备时无需挥发有机溶剂，特别适合制备含有易挥发药物的中药贴剂。因此，热熔胶在中药 贴剂新剂型的研发中受到了越来越多的重视[3]。 本实验初步研究了两种剂型的关节止痛膏中挥发油成分的体外释放情况，旨在比较两种剂型 的中药外用贴剂其各自特点、优势与不足。为开发适于中药特点的外用透皮制剂提供参考。 2 实验部分 2．1仪器与试剂 Agilent 电厂)；Millipore型超纯水器(美国Millipore公司)。 ①国家“十一五”科技文撑计划课题(2008BAl538075) ②联系人，电话：(021传真：(021E—mail：whan@ecust．edu．eft 作者简介：张皓(1985一)，男．沈阳市人．在读硕士，主要从事中药分析工作。 收稿日期：2012—01—19；接受日期：2012—02—17 万方数据 第6期 张皓等：热熔胶和橡胶关节止痛膏中的挥发油成分体外释放对比研究 制)；橡胶关节止痛膏(批号090114，购自河南羚锐制药股份有限公司)。实验用水为超纯水。 2．2热熔胶、橡胶两种不同基质的关节止痛贴膏中挥发油成分体外释放比较 2．2．1挥发油GC测定条件 塔板数计算应不低于5000。 2．2．2校准曲线的配制 量瓶中，加入乙酸乙酯分别定容至刻度，摇匀，制成5种不同浓度的对照品溶液。准确吸取对照品溶 为纵坐标，绘制校准曲线。得回归曲线分别为： (r一0．9999) Ac一一8．9811+1．7387Cc AM=一6．3123+1．