丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究.pdfVIP

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究△ 周毅生 ,孟 江,成银库,廖华卫,段 芳,刘 林广东药学院中药学院,广州市 中图分类号 ;. 文献标识码文章编号 ?? ? 摘 要 目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺。方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩 解剂、润湿剂。结果:优选的制剂处方为压力 . ,丹参多酚酸 %,微晶纤维素 低取代羟丙基纤维素 %,交联聚乙烯吡咯 烷酮 %,淀粉 %,聚乙烯吡咯烷酮 %,硬脂酸镁 . %,阿司帕坦 %,水果香精 . %。制得的口腔崩解片在 . 内崩 解完全,口感良好。结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求。 关键词 丹参多酚酸;口腔崩解片;正交设计;制剂处方 ? , ,? ,? , , , , , : . : ? , ; . : :. , % , % , . % , % , . % , %. . % , %? , % , % . ..: ?, . ;; ; 口腔崩解片是一种新型口服制剂,具有无需水送服、消化 学试剂有限公司;丹参多酚酸原料西安鸿生生物技术有限公 道黏膜刺激性小等优点,适于吞咽困难者、不宜喝水或服用传 司,丹酚酸 含量: . %,批号: 。 统的固体制剂存在困难的心脑血管疾病及老年患者 。丹参多 方法与结果 酚酸 ,。是唇形科植物丹参的主要有效水溶性成分,其中丹酚 . 崩解剂 ?的最佳配比 酸 的含量最高,活性最强。具有显著的抗心肌缺血作用,并能 根据文献报道 ?及预试验结果,和 ?按照 : 对抗诱导的血小板聚集和抑制血栓的形成。本研究采用正交设 的比例混合作为崩解剂,制得的片剂有较好的崩解效果。 计试验法对丹参多酚酸口腔崩解片的制剂处方和制备工艺进 . 崩解剂加入方法的优选 行考察和优化。 崩解剂的加入方法有 种,即内加法、外加法、内外加法。 仪器与试药 其中,内外加法的效果最佳,故笔者采用崩解剂的内外加法制 备崩解片。崩解剂内 人的量不同,也会影响片剂的崩解时一 型片剂四用测定仪 上海黄海药检仪器厂 ; 间。因此,在同一压力下,以片剂的崩解时限为指标,对内外加型电子分析天平 日本岛津公司 。交联聚乙烯吡咯 入崩解剂的比例进行考察。结果,崩解剂的比例分别为 : 、 烷酮 ,上海昌为医药辅料技术有限公司 ;微晶纤维素 : 时,崩解时限为 、 ;且比例为 : 时,片剂的外观均 、低取代羟丙基纤维素 ? 由浙江湖州展望化学 匀,故选择崩解剂内 入量的比例为 :。 药业有限公司提供;聚乙烯吡咯烷酮 上海润捷化 【 】 沈志强,陈 蓬,沈建强,等.叶下珠有效部位的溶栓作 】.海峡药学,,: . 【 】张 韬.叶下珠的化学成分和药理作用研究进展 .中 用及其对一 和 活性的影响 】.天然产物研 医药信息, , : . 究与开发, , :. 【 】 沈志强,董泽军,吴蓝鸥,等.叶下珠有效部位对血栓形 】 沈志强,陈 蓬,段 理,等 .叶下珠有效部位静脉注射 成的影响及其作用机制初探 】.天然产物研究与开发, 对动物血栓形成及凝血系统的影响 】.中西医结合学 。 : . 报, ,:. 】 国家药典委员会编.中华人民共和国药典一部 】.△广东省科技计划项目 年版.北京:化学工业出版社,:附录 . 教授。研究方向:药物新剂型、新技术以及药物体内过程。电话: 收稿日期: ? 修回日期: ? ? ? 。 ? : . .。 .中国药房 年第 卷第 期表 正交试验结果 . 口腔崩解片的制备 原料、辅料均过 目筛,将处方量的原料、内加的崩解剂 与淀粉混合均匀,加适量浓度的乙醇溶液作为润湿 试验号 因素 指标 / 一 / 剂制颗粒, ℃干燥 ,整粒,加入处方量外加的崩解剂、 润滑剂、矫味剂,压片制得片重 . 、含量为 的片剂。 . 口腔崩解片压力的选择 口腔崩解片的制备,不仅要满足崩解时限的要求,同时要 保证片剂易于包装,在运输、贮藏过程中,片剂的外观能保持完 整性,所以口腔崩解片要同时满足这 个要求,就要有一定的 硬度。在不同的压力下,按处方量辅料制颗粒压片,对崩解时限 和片剂外观进行考察。结果表明,压力在 . ~ . 之间, 崩解时间较短,且硬度适中,故选择压片平均压力为 . 。 口腔崩解片压力考察见表 。 表 口腔崩解片压力考察 . 处方设计 崩解剂和润湿剂对片剂崩解性能有较大影响。根据口腔崩 解片和湿法制粒工艺对辅料的要求,选取混合崩解剂? : 占处方的百分用量 、 的百分用 注:, .量 以及 乙醇溶液浓度 为考察因素,以崩解时 :, . 限
为测试指标, 一 为衡量指标,优选最佳工艺。因素水 着矫味剂比例的增加,口感甜