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第20卷第6期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1.20.No.6
2008年6月 ChemicalResearchandApplication June,2008
文章编号:1004—1656(2008)06-0749-03
苄基保护的 一核苷的制备
陈 尧,冉 旭,张健存,傅 磊
(上海交通大学药学院,上海 200240)
关键词:6一苄氨基 一 一腺苷;6一苄氨基腺嘌呤;一核苷;制备
中图分类号:0626.41 文献标识码:A
作为主要的抗病毒药物,核苷类化合物得到 乙酰 一核糖为起始原料,参照类似的文献 在三
了广泛应用。近年来的研究发现,一些 一型异构 氟甲磺酰基三 甲基硅酯(TMSOTf)催化下分别合成
体比其相应的D一型异构体具有更高的抗病毒活 了2’,3’,5’一三乙酰基 一尿苷(4)和2’,3’,5’
性和更低的毒性…,新型 一构型核苷类化合物的 一 三乙酰基 一6一苄氨基 一 一腺苷(6),4在3位引
设计、合成的相关研究受到普遍关注。 入苄基保护基后在氨的甲醇溶液中脱乙酰基 得
在碱性的氨基或活泼氮原子上引入苄基保护 到3一苄基 一 尿苷 (1);6在氨的甲醇溶液中脱除
基,反应过程稳定,在后续过程可通过钯炭还原方 乙酰基而得到6一苄基 一 一腺苷(2)。1和 2反应
便脱除;并可增加脂溶性,便于分离。我们设计并 路线见图1和图2,总收率分别为72.9%和73.7%
合成了3一苄基一 一尿苷和6一苄胺基 一 一嘌呤 (以四乙酰一 一核糖计)。1的制备未见报道;2的
核苷作为开发 一核苷衍生物的中间体。我们以四 收率高于文献值 .5J。
NHBn
l
HMDS厂rMSOTf 一 H
OAcOAc
3
图2 化合物2的合成路线
Fig.2Thesyntheticrouteofcompound2
收稿 日期:2007-10-08;修回日期:2008-01·14
基金项 目:上海市教育委员会科研创新基金资助项 目
联系人简介:傅磊(1962-),男,教授,研究方 向:从事新型抗病毒、抗肿瘤化合物和糖尿病药物的研究,不对称催化剂的设计与合成。
En~il.. Fu@BjtILedII.廿1
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750 化 学 研 究 与 应 用 第20卷
Hz,1H),5.29 —5.35 (m,2H).5.09 (m,2H),
1 实验部分 4.34(s,Ph—CH 一,2H),4.31—4.36(m,1H),
2.12(s,CH3CO,3H),2.11(s,CH3CO,3H),2.06
1.1 仪器和试剂 (s,CH3CO一,3H)。
SGW x一4型数字显示显微熔点仪 (上海精
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