固体分散技术在药剂学中的研究进展.pdfVIP

维普资讯 http:// 中国新药杂志 年第 卷第 期 .,’’’’’’’’’’、 :综 述 : . . 。 . . . . . . ‘ 固体分散技术在药剂学中的研究进展 候 鹏,潘卫三,吴学明 沈阳药科大学,沈阳 摘要 综述了近年来国内外固体分散技术在药剂学中的应用进展,讨论了迄今固体分散技术研究过程中的 一 些主要发展,包括制备及影响因素、稳定性、释药、各种剂型等,指出了它的发展前景和尚待解决的问题。 关键词 固体分散技术;药剂学;缓控释制剂 中图分类号 文献标识码 文章编号 ?? ?,?,? ,, .,?, , , ..; ;度都有所提高。如 .等 制备的阿苯达唑/ 在药剂学中,常采用固体分散技术来提高难溶 固体分散物,逄秀娟等 制备的尼群地平/ 性药物的溶解性能,从而来提高药物的生物利用度, 增加药效。 等于 年最早对固体分散物 固体分散物以及张淑秋等制备的葛根黄豆苷 元/固体分散物,都得出了这样的结论。但也 的形成原理、制备工艺以及老化等问题进行了研究, 有研究得出不同的结论,金光洙等 制成的含 为固体分散技术的发展奠定了基础。随着对固体分 散技术的深入研究,所采用辅料的品种越来越多,工 量为 %的共沉淀物可较大地提高桂美辛 吲哚拉 艺也趋于成熟。现对近年来由不同辅料与药物组成 新药物的溶解度和溶出度,但固体分散物的比例为 的固体分散系统进行综述。 : , : , : , : , : 时,在. 缓冲液中溶解 药物/聚维酮 系统 度变化不大,而物理混合物变化较大。而? 等在吡罗昔康/固体分散物的研 在许多有机溶剂和水中都具有良好的溶 解能力,因此通常用溶剂法来制备以为载体的 究中发现,只有药物与的比例为 : 时才有最 固体分散物。由于其玻璃转化温度很高,熔化时又 快的溶出速率, : 和 : 时释药速率反而下降。 易分解,所以一般不采用熔融法。 进一步的研究表明,只有吡罗昔康与比例为 主要用于提高水难溶性药物的溶出,通常 : 时,药物才为无定型态,而在其他比例时,均能检 可以将之与主药共同溶于溶媒中,然后采用真空干 测到晶带。需要注意的是,具有很强的引湿 燥、冷冻干燥、喷雾干燥等方法除去溶剂,最终形成 性,容易使形成的固体分散物老化,一般 用量 药物与的共沉淀物。由于药物一般是以非晶 越大,引湿性越强。 态存在于载体中,而且比表面积很大,所以在水中的 另外,不同型号的对固体分散物的释药效 溶解度以及生物利用度都会有显著地提高。 果也有很大影响。一般随着相对分子质量的 药物/系统的释药行为受多种因素影响。 增加,粘度也随之增加,不同相对分子质量的 单从的用量来看,通常得到的结论是随着 与药物的相互作用强度不同。 用量的增大,药物在水中的溶出速率和溶出程 药物/固体分散系统一般应选用药物和 ...? ? ...??