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放射性药物-核医学核素示踪技术的关键 王荣福 （联系方式：北京市西城区西什库大街8 号北京大学第一医院核医学科 北京 100034。电话：010 E-mail: rongfu_wang2003@ ） 核医学是一门研究核素和核射线在医学中的应用及其理论的学科，即应用放 射性核素（radionuclide ）及其标记化合物或生物制品进行疾病诊治和生物医学研 究。放射性核素（radionuclide ）及其标记化合物应用于疾病诊治，又称为放射性 药物。核医学在内容上分为实验核医学（experimental nuclear medicine ）和临床 核医学（clinical nuclear medicine ）两部分。 一、放射性药物的概念 放射性药物（radiopharmaceutical ）是临床核医学发展的重要基石，系指含 有放射性核素供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。 诊断用放射性药物通过一定途径引入体内获得靶器官或组织的影像或功能 参数，亦称为显像剂或示踪剂。核射线中γ光子（能量以 100～300keV 为宜） 穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像； 同时由于γ光子在组织内电离密度较低，机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊 99m 断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。 Tc 是显像检查中最常 99m 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中， Tc 及其标记化合物占80% 以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多 131 201 67 111 123 已有配套药盒供应。此外， I、 Tl、 Ga、 In 、 I 等放射性核素及其标记 物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。20 世纪70 年代以来，随 着PET 和医用回旋加速器（cyclotron ）的问世及推广应用，正电子放射性药物， 18 11 13 15 尤其是 F 、 C、 N 和 O 等短半衰期放射性核素标记的放射性药物的应用也 逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中18F- 18 18 氟脱氧葡萄糖（ F-fluorodeoxyglucose， F-FDG ）是目前临床应用最为广泛的正 60 62 64 76 124 电子放射性药物。近年来正电子核素 Cu、 Cu、 Cu、 Br 、 I 标记的放射性 药物也显示出良好的应用前景。 - 治疗用放射性药物利用 T1/2 较长的发射β粒子、俄歇电子或α粒子的放射 性核素或其标记化合物高度选择性浓集在病变组织而产生电离辐射生物效应，从 而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用。治疗用放射性药物种类也很多，常用的 - 32 89 90 - 放射性核素多是发射纯β 射线（ P 、 Sr、 Y 等）、发射β 射线时伴有γ射 131 153 188 117m 117 125 线（ I、 Sm、 Re 、 Sn、 Lu 等）或发射俄歇电子( I) 的核素，其中适 宜的射线能量和在组织中的射程，选择性集中照射病变组织而对正常组织损伤小 是获得预期治疗效果的基本保证。131I 目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性 89 153 药物； SrCl 、 Sm-EDTMP 等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中