大环内酯类抗生素的发展和研究近况.pdfVIP

0 液和尿中帕尼培南 ／倍他米隆的浓度 [J]．中国新药与临 Chemother，2001，45(61：1915-1918． 床杂志，2003，22(21：87—91． 1【5]PanknCh GA ， DaviesTA ，JacobS MR ，eta，． MoutonJW ，TouzwDJ，HorrevortsAM，eta1．Comparative Antipeneum0cocoalactivityofertapenem (MK一0826)compared pharmacokineticsofthecarbapenems：Clinicalimplications tothoseotheragents[JJ．AntimicrobAgentsehemother， lJJ．ClinPharmacokinet，2000，39(3)：185—201． 2002，46(1)：42—46． 1【2]杜贯涛，刘广军 ．多尼培南药理作用与临床应用 [J]．医 [16]张文君 ，吴文芳 ，冯小龙 ．新型口服碳青霉烯类抗菌药物 药导报，2009，28(10)：1324—1326． — — 泰吡培南酯 [J]．河北医药 ，2010，32(18)：2596— [13]HoriuchiM ，KimuraM ．TokumuraM ，eta1．Absence 2599． ofconvulsiveliabilityofdoripenem ，anew carbapenem [17】KogaT．Potent vitroactivityoftomopenem(CS一023)against antibiotic，incomparisonwithbeta—lactamantibioticslJJ． methicillin—resistantStaphylococcusaHFeHSandPseudomonas Toxicol，2006，222(1—21：114—124． aerllgillosa[J]．AntimicrobAgentsChemother，2008， 1【4】FuchsPC，BarryAL，BrownSD．／n vitroactivitiesof 52(8)：2849-2854． ertapenem (MK一0826)againstclinicalbacterialisolatesfrom (收稿 日期 ：2011-05—03) 11NoahAmericanmedicalcenterlJj．AntimicrobAgents 大环内酯类抗生素的发展和研究近况 姚晓英’ 张永信 (1．复旦大学附属公共卫生临床 中心 上海 201508；2．复旦大学附属华山医院 上海 200040) 摘 要 大环内酯类抗生素因疗效好、安全性高，是临床应用广泛的一类抗菌药物，用于感染性疾病治 疗已有50多年的历史。随着耐药茵的日趋常见，医药研究人员加快了对各类新抗微生物药物的研发。其中， 通过对大环内酯类抗生素的结构修饰 ，获得 了第三代大环内酯类抗生素——酮内酯类抗生素，已上市的泰 利霉素和正在研发的赛红霉素等均显示出良好的应用前景。本文简要回顾大环内酯类抗生素的发展史，着 重介绍酮内酯类抗生素的构效关系及其代表性药物的研究近况。 关键词 大环内酯类抗生素 酮内酯类抗生素 桥酮类抗生素 中图分类号：R978．15 文献标识码：A 文章编号 ：1006—1533(2011)07—0319—04 Historyandrecentprogressofmacrolides YA0Xiao—ying