尼美舒利的新用途.pdfVIP

· 1194 · HeraldofMedicineVo1 ． 30No．9September2011 尼美舒利的新用途 金晶 ，曾繁典 (1．武汉大学中南医院耳鼻咽喉科，430071；2．华中科技大学同济医学院药理学系，武汉 430030) [摘 要] 尼美舒利属于选择性环氧化酶-2(COX一2)抑制药，具有 良好的抗炎、镇痛、解热作用。该药胃肠耐受性 较许多非甾体抗炎药(NSAIDs)好 ，肝不良反应问题虽有争议但较其他 NASIDs更严重的证据不足。与COX一2抑制药物 不同的是，该药心血管不 良反应报道很少。其抗氧化和清除 自由基作用在 同类药物中亦很有特点。目前，其适应证如治 疗慢性关节炎、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经等，尚发现其治疗静脉炎、泌尿生殖器炎症疼痛、乳腺痛、腕管综合 征、偏头痛、癌症疼痛 以及抗癌 、抗老年痴呆、抗 白内障等新作用。 [关键词] 尼关舒利；非甾体抗炎药；镇痛 [中图分类号] R971．1；R969 【文献标识码] A [文章编号] 1004—0781(2011)09一l194—04 尼美舒利 (nimesulide)系美国化学家GEORGE合 2 治疗泌尿生殖器炎症疼痛 成的磺酰苯胺类非甾体抗炎药 (non—steroidalanti。 刘敬松等 采用尼美舒利治疗前列腺痛 160例， inflammatoxTdrugs，NSAIDs)。该药 1974年获美 国专 收到较好效果，且不 良反应很少 。280例前列腺痛患 利，1980年转让瑞士赫尔辛公司(HelsinnHeahhcare 者被分为治疗组和对照组 。治疗组 160例 口服尼荚舒 SA)，1985年在意大利率先上市…。现广泛使用于欧 利分散片(100mg，bid)，对照组 120例 口服特拉唑嗪 洲、中国、南美洲 以及远东等 50多个 国家。我 国于 (2mg，qd)。治疗 l5和30d评价疗效，治疗组有效率 1998年仿制成功，现有20余家企业生产上市。 分别为86．2％和 98．8％，对照组分别为64．2％和 尼美舒利属于环氧化酶一2(cyclooxygenase，COX一 84．2％，治疗组优于对照组 (P0．05)。尼美舒利组 2)选择性抑制药，具有 良好 的抗炎、镇痛、解热作 20例出现 胃肠反应，发生率 12．5％，主要为恶心 、乏 用 ，起效快，作用强，罕见心脑血管、肾、肺及皮肤等 力、食欲不振 ，均可耐受，未影响疗程 ，停药后症状消 器官和系统严重不 良反应报道 ，胃肠耐受 良好，极少发 失 。特拉唑嗪组未见 明显不 良反应。李哗 采用 口 生药物性哮喘，肝不 良反应发生率与常用 NSAIDs相 服尼美舒利分散片(100mg，bid)治疗 122例慢性睾丸 似 。以上特点与其独特的功能基 团和药物效应机 痛患者，有效率达 82．79％，优于对照药吲哚美辛栓 制有关，如选择性抑制 COX一2，较少抑制 COX．1，抑制 (0．1g，bid)塞肛治疗 (62．69％，P0．05)。 白三烯及组胺的合成，较大的pKa值，并具有抗氧化 胡云飞等 采用尼美舒利治疗男性慢性盆腔疼 和 自由基清除作用等 J。欧洲药物管理局于 1994年 痛综合征安全有效，治疗期间未发现 明显不 良反应 。 和 1997年2次对其安全性进行再评价，肯定尼美舒利 将 145例患者分为两组，Ilia型组 77例，IIIb型组 68 的治疗益处高于其风险。 例，两组均 口服尼美舒利 (100mg，bid)4周。根据慢 尼美舒利主要用于治疗慢性关节炎、手术和急性 性前列腺炎症状评分判断疗效。治疗4周后，两组疼 创伤后的疼痛和原发性痛经等。此外，临床实