蟾蜍内酯类化合物结构修饰研究进展.pdfVIP

蟾蜍内酯类化合物结构修饰研究进展.pdf

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中国科技论文在线 蟾蜍内酯类化合物结构修饰研究进展 袁小风,张鹏伟,田海妍,江仁望** (暨南大学中药及天然药物研究所,广州 510632 ) 5 摘要:蟾毒内酯是一类甾体骨架C17 位上连有α-吡喃酮结构的C24 甾体天然产物,存在于 + + 多种动物及植物中。此类化合物具有且较好的 Na /K -ATP 酶抑制活性及抗肿瘤活性。 因 此,近年来,对其进行结构改造以其寻找高效低毒的化合物引起了国内外科学家的关注。 本文综述了国内外对蟾毒内酯类化合物结构修饰的进展情况。 关键词:蟾毒内酯;结构修饰;研究进展 10 中图分类号:R914 Progress in the Structural Modification of Bufadienolides YUAN Xiaofeng, ZHANG Pengwei, TIAN Haiyan, JIANG Renwang (Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy , Jinan 15 University, GuangZhou 510632) Abstract: Bufadienolides, existing in many animals and plants, are characterised by α-pyrone unit connected at the C-17 position of the steroid skeleton. This kind of compounds have powerful + + inhibitory activities against Na /K -ATPase and strong antitumor activity. Thus, structure modification of bufadienolides so as to search for more powerful compounds with less side effects 20 received current attentions of scientists from worldwide. This review summarizes the up-to-date status of structural modification of bufadienolides from worldwide. Keywords: bufadienolides; structural modification; research progress 0 引言 25 蟾蜍内酯类化合物是中药蟾酥的主要成分,也是其主要活性成分,现已从该属中分离鉴 定得到的蟾蜍内酯类化合物已超过 100 个。目前研究发现该类成分来源广泛:现已从景天科、 风信子科、鸢尾科、蜜花科、毛茛科、檀香科中的一些植物体中分离得到[1-5],也从一些动 物体中分离得到,如蟾蜍科及萤科动物[6-8] 。该类化合物多为 C24 甾,并且在甾体母核的的 C-17 位接有 β 六元不饱和内酯环,母核上环的稠合方式一般为 A/B

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