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社 区 用 药 指 s
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伪膜性结肠炎等,影响胎儿与乳儿的正常 谢影响药酶活性的药物,应注意联合用药 4O、红霉素 10~25、利福平 5—20、四环素
发育,对孕期与哺乳期妇女应禁用或慎 时对疗效的影响。 5~30、强力霉素 10~20、酯化红霉素约
用,以确保优生优育。 酶抑制作用 :能降低药酶活性,使 同 4O。易致肝汁郁积,引起胆汁性黄疸,临
药物入血后与血浆蛋 白结合程度对 用药清除率降低、血药浓度升高、t。延 床应重视药物的这些药动学特性对治疗
疗效 的影 响。据血清杀菌活性测定 长、不良反应增大,如红霉素、氟哌酸、环丙 的影响。若药物经肾和胆部分排泄 ,对肝
(SBA)证明,同类抗生素中,高蛋白结合 沙星、甲氟哌酸等可使同用药物茶碱的清除 或肾功能不 良患者有药物排出的互补作
率者比低蛋白结合率者疗效低。通常只 率降低、血药浓度升高 (依次为25%,10%, 用,其毒副反应发生率则相对低,这对优
有当未结合药物浓度超过 MIC或 MBC 22.8%,19.6%),可致茶碱中毒。 选安全的药物十分重要。
时才有效 ,若总药物浓度超过细菌 MIC 酶促作用 :能诱导肝药酶活性增强, 综上所述,近年来国内外学者对药动
或MBC时,其杀菌活性最小,疗效则差。 使同用药物清除加快、血药浓度降低、t 学与药效学的研究,取得多方面的科学信
Chamber等报道 ,头孢尼西治疗金葡菌引 缩短 、药效下降,可导致治疗失败。例如 息,为临床合理使用抗菌药提出了新的科
起心内膜炎失败的病例,他们以肉汤稀释 利福平可使同用药物茶碱的血药浓度下 学依据,它的应用必将推动临床抗感染的
法测定临床分离菌的MIC和 MBC很低, 降40%,诱发哮喘复发或加重。 治疗迈上新台阶。
但高蛋白结合率的药物,其价值是有限 药物排泄对疗效的影响:药物从体内
的。头孢尼西治疗失败就是一个例证。 排泄的主要途径是肝与肾。一般 B一内 参考文献
为了保证疗效,若必须用高蛋白结合药物 酰胺类与氨基糖苷类抗生素多数从 肾以 1 王睿.抗菌药物治疗监测 的重要指标一血
时,则应调整剂量至未结合蛋白的血药浓 原型排出,其排出量可达60% ~99%,若 清杀菌效价.全国临床药学学术会议文集,
度高于 MIC或 MBC才能真正有效。另 不结合病人的生理 、病理与年龄状况调整 1993:124.
2 刘庆锋.大环内酯类药物的抗生索后效应.
一 方面,高蛋白结合率的药物比低蛋 白结 剂量,可致药物蓄积引起青霉素脑病与氨
国外医学 ·抗生素分册,1997,18(3):231.
合药物游离浓度低 、t 长,药效显现慢 , 基糖苷药耳肾病。经肝从胆管以原型排
3 方翼.B一内酰胺类药物抗生素后效应研究
对急发感染重症患者治疗的效果较差,易 出的药物,其排泄量达40% ~50%或更
概况 .国外医学 ·抗 生素分册,1999,19
致治疗失败。但低蛋白结合药物的氨基 高者,能引起肠道菌群失调和维生 素 K
(3):233.
糖苷类若用法不当,每 日给药次数多,易 减少,发生二重感染、腹泻、肠炎和凝血障 4 周亮.喹诺酮类抗菌后效应.中国医院药学
发生毒性反应。 .
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