灯盏花素-β-环糊精包合物片剂的制备工艺研究.pdfVIP

制剂技术 2011年第20卷第l7期 灯盏花素 一I3l一环糊精包合物片剂的制备工艺研究 · 刘美辉 ，濮存海 (1．江苏建康职业学院，江苏 南京 210029；2．南京中山制药有限公司，江苏 南京 210012) 摘要：目的 研究灯盏花素一B一环糊精包合物片剂的最佳工艺。方法 采用正交试验设计法，以0．5，5，30min溶出百分率为考察指标选择 最佳工艺。结果 优选工艺为交联羧甲基纤维素钠 10％，微晶纤维素25％，甘露醇 30％。结论 所用方法制备灯盏花素 8一环糊精包合物片 剂 合 理 、可行 。 关键词：灯盏花素 一B一环糊精包合物片；溶出度；生物利用度 中图分类号：TQ461 文献标识码 ：A 文章编号：1006—4931(2011)17—0040—02 PreparationStudyonBreviscapine—D—CyclodextrinInclusionComplexTablets Liu Meihui，Pu Cunhai fJ．JiangsuJiankangVoccationalCollege，Na ng，Jiangsu，China 210029； 2．NanjingZhongshanPharmaceuticalsCo．，Ltd．，Naming，Jiangsu，China 210012) Abstract：Objeclive To studythebesttechnicoftheBreviscapine一8一Cyclodextrin Inclusion ComplexTablets．Methods Orthogonal experimentwasused to study 0．5，5，30min solubility percentage．Results Theoptimum inclusionprocess：CCNa 10％ ，MCC 25％ ，mannite 30％．Conclusion Thismethod ofpreparation ofthe Breviscapine—B—Cyclodextrin Inclusion ComplexTabletsisreasonable andreliable． Key words：breviscapine—B—eyclodextrin Inclusion complexTablets；solubility；bioavailability 灯盏花素主要含灯盏乙素、少量灯盏 甲素以及其他黄酮类成 MCC兼作稀释剂和干黏合剂。 分。灯盏花素为弱酸性药物 ，在水、油 中的溶解度均较差，因此 口服 2．3．2 正交试验与方差分析 吸收效果不好，普通片剂 口服绝对生物利用度极低 ，仅 (O．40± 采用正交试验设计，以0．5，5，30min溶出百分率作为考察指 0．19)％…。为克服上述缺点，笔者将灯盏花素 一B一环糊精包合物 标 ，筛选出最佳处方。因素水平表见表 1，正交试验设计与结果见 制成片剂 ，经溶出度测定，可以提高其溶出速率。现报道如下。 表 2，方差分析见表 3至表 5。由方差分析表可知，P值均大于 1 仪器与试药 0．05，说 明正交试验的3个 因素在所选 的水平 中无显著性差异 。影 TDP型单冲压片机 (上海市第一制药机械厂)；78一Z型片剂四 响0．5min溶出度的因素排序为BCA，即MCC甘露醇CCNa， 用测定仪(上海黄海药检仪器厂)；ZB—C型智能崩解仪(天津大学 最佳水平组合为 A。B。C；影响5min溶 出度 的因素排序为 CB 精密仪器厂)；AB104一N型电子分析天平 (梅特勒 一托利多仪器 表 1 因素水平表 上海有限公司)；ZRS一8G型智能溶 出试验仪 (天津大学无线 电 厂)