磁性脂质体的制备及其抗癌作用的研究概况.pdfVIP

维普资讯 · 综述讲座 - 磁 性 脂 质 体 的 制 备 及 其 抗 癌 作 用 的 研 究 概 况 赵 鹏H，王东凯，苗 妍 (1．沈阳药科大学药学院，沈阳市 110016；2．沈阳沃森药物研究所，沈阳市 110016) 中图分类号 R943；R979．1 文献标识码 A 文章编号 1001—0408{2005}09—0704—02 1965年，英国学者Banghan等 将磷脂悬浮于水中首次 液，继续旋转蒸发，得到水性溶液，除去未包封的磁性粒子和药 得到了脂质体；1970年，Sessa等提出脂质体可作为药物载体 物 ，即得。 的见解以后，引起了各国学者的关注 】。磁性靶 向过程是血 2．2 薄膜分散法 管内血流对微粒产生的力和磁铁产生的磁力的竞争过程，当磁 Kuznetsov等 “引采用薄膜分散法成功地制备出了载药磁 力大于动脉线形血流速率(0．05cm／s)时，磁性脂质体被截留在 性脂质体。其方法是将卵磷脂和胆固醇溶于无水乙醇中，在茄 靶部位。磁性脂质体是掺入磁性物质制成的脂质体，当其进入 形瓶中旋转蒸发制成均匀薄膜；同时将适量明胶和抗癌药物添 体内后，利用外磁场的效应引导药物在体 内定向移动后靶向给 加到磁旋液中混匀，将其加入上述茄形瓶中震荡混匀，冰浴下 药，使其靶 向性和专一性更强，诊断、治疗更准确。 超声即得单室脂质体，未被包裹的药物和磁性材料可用Sphad— 1 磁性载体材料 exG50除去，其磁性粒子多位于脂质双分子层 内部水相中。该 1．1 磁性载体应具备的条件 试验者 “。也 曾制得铁磁粒子镶嵌的脂质薄膜，随后加入抗癌药 磁性脂质体通常由铁磁性物质、抗癌药物及脂质体组成。 物中于超声后成功制备了磁性脂质体，其磁性粒子多位于脂质 载体材料应具备下列条件：(1)所含磁性物质的粒径范围应在 双分子层之间。 10rim--20nm之间，最大不超过 100nm，因磁性脂质体粒径范 3 磁性脂质体的体内、外定位实验 围在 1m～3m时才能保持一定斥力，不聚集、不堵塞毛细血 Viroonchatapan于1994年 。 1996年 1。【吩别做了体外 管；(2)应有较高的磁导率和磁感应强度；(3)应有最强的生物 实验和大鼠的体外肝灌流实验。体外实验的结果表明，磁性物 相容性和抗原性；(4)无毒，并能在一定时间内排出体外；(5)应 质的存在能明显增加药物在局部的停留时间。在肝灌流实验 具有足够的载药能力，一定的机械强度和期望的释药速度。 中，其采用氯化钆 (Gdcl。)阻断网状内皮系统，并对阻断前、后 1．2 常用的磁性载体材料 的磁性热敏脂质体的靶向性进行了考察。结果，网状内皮系统 常用的磁性载体材料可分为：(1)单质，如铁、钴、镍、钐等； 阻断后的磁性热敏脂质体的靶向系数为 1．6～3．1，而网状内 (2)合金，如铁镍合金、铁铝合金等；(3)氧化物，如氧化钴、氧化 皮系统正常的大鼠靶向系数为 1．1～1．4(热敏脂质体靶向系 铁、四氧化三铁、三氧化二锰等；(4)混合磁性材料，如铁 数基数为 1)，表明了磁性热敏脂质体易于被网状内皮系统吞 (79％)、铬 (10％)、碳(1％)、镁(9％)、硅(1％)等。 噬，因此其更适合于非网状内皮系统给药。 周平红等 进行了磁性阿霉素脂质体体内定位实验。其方 2 磁性脂质体的制备 法是将 28只大肠癌裸 鼠随机分为3组，每组 6只，第 1组为游 磁性脂质体是在脂质体中加入纳米磁性材料而制成，其制 离阿霉素组；第 2组为磁性阿霉素脂质体组MDL(一)，肿瘤表 备方法极易 】，包括薄膜法、逆向蒸发法和超声法等。