动物用氟喹诺酮类药物的研究进展概况.pdfVIP

　中兽医医药杂志 　J TCV M 　2004 年第 6 期 19　　　 动 物 用 氟 喹 诺 酮 类 药 物 的 研 究 进 展 概 况 李剑勇1 ,2 ,鲁润华2 ,3 ( 1. 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 农业部新兽药工程重点实验室 ,甘肃兰州 　730050 ; 2. 中国科学院兰州化学物理研究所;3. 中国科学院成都生物研究所) ( ) 　　中图分类号 : S859. 1 　　　　　　　 文献标识码 : A 　　文章编号 : 1000 - 6354 2004 05 - 0019 - 05 ( ) 　　喹诺酮类 Quinolones ,Qs 抗菌药自 20 世纪 60 年代萘 2 　喹诺酮类药物作用机理 ( ) ( ) ( 啶酸 Nalidixic acid 第一代喹诺酮 问世以来,至今已发展 喹诺酮类药物主要抑制了 DNA 旋转酶 也称拓扑异构 到第四代。有关氟喹诺酮类药物合成和报道有数篇 ,但开发 ) 酶 II A 亚单位 ,只有少数药物还作用于B 亚基 ,从而破毁了 应用最成功的该类兽医药物包括胺氟沙星、环丙沙星、单诺 它的活性。结果使脱氧核糖核酸、核糖核酸及蛋白质的合成 沙星、恩诺沙星、麻保沙星、诺氟沙星、倍诺沙星、奥比沙星、 受干扰 ,使细胞不能再进行分裂 ,而起杀菌作用1 。 诺氟沙星尼古丁、沙拉沙星、二氟沙星、洛美沙星、倍氟沙星、 微观上 , 由氟喹诺酮类药物对细菌产生的形态改变包括 氟甲喹、恶喹酸等 ;其它被使用在动物上的人用氟喹诺酮类 降低细胞分裂、丝状化及细胞的消散。超微结构上来说 ,改 药物还有氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星、替马沙星、托氟沙 变了的细胞分裂也是明显的。在恩诺沙星治疗体外培养细 星等 ; 尚在开发中的动物专用产品有宾氟沙星、依巴沙星、普 ( 菌后 ,细菌细胞的”影子”如没有内部细胞成分的外层细菌 马沙星等。 ) 细胞壁残部 是非常显著的。这些现象是由于抑制 DNA 旋 1 　喹诺酮类药物的化学结构特性 转酶而导致不能适应细菌细胞的功能障碍、正常细胞复制修 ( 6 - 氟喹诺酮类 也叫 4 - 喹诺酮类或喹诺酮类 , 图 1 所 复过程的中断和细胞的死亡的事件叠加的结果。 ) 示 是一类从萘啶酸或吡酮酸演化而来的合成抗菌结构药 3 　细菌对喹诺酮类药物耐药性 ( 物。1 位为双环芳香链结构中通常连接一个烃基 如乙基或 耐药性主要是由于细菌细胞壁穿透性的改变而形成的 , ) 环丙基 的N 原子 ,3 位的羧基