中药缓释微球（丸）的研究进展.pdfVIP

· 274 · 世界中西医结合杂志2012年第7卷第3期 WorldJournalofIntegratedTraditionalandWesternMedicine 2012，Vo1．7，No．3 · 综 述 · 中药缓释微球 (丸)的研究进展 宋金华 【关键词】 缓释制剂；微球；中药 【中图分类号】R283．6 【文献标识码】A 【文章编号】1673—6613(2012)03—0274—03 本文从中药单体化合物、中药有效部位、中药 碱缓释微丸是以乙基纤维素水分散体为包衣材料， 单味药和 中药复方制剂等方面概述 中药缓释微球 使用溶液上药法，以空 白丸芯为载体，将苦参碱 以 的研究进展 。 溶液形式，采用微型流化床底喷装置包裹至空 白丸 一 、 中药单体化合物缓释微球 芯表面上药，结束后用HPMC水溶液对微丸进行隔 1．灯盏花素缓释微丸：陈大为等 考察了灯盏 离层包衣，持续搅拌避免发生沉降现象。对苦参碱 花素缓释微丸的制备工艺和最优处方 。以乙基纤 微丸进行包衣和热处理，会使缓释效果更加明显， 维素、硬脂酸等为阻滞剂，微 晶纤维素为赋形剂，利 其体外释放曲线符合一级动力学方程。 用挤 出滚圆法制备骨架型微丸，所得微丸达到缓释 5．汉防己甲素 (rrET)肺靶 向缓释微囊 ：喷雾干 12h的试验设计要求。张彦青等 对该微丸的药 燥为药物微囊化常用方法，特别适用于对热敏感的 物释放动力学进行常用模型拟合探讨释药机制。 药物。李凤前等 以水溶性牛血清 白蛋 白为囊材， 结果显示，该微丸以药物扩散为主要释放机制，兼 将难溶性TET喷雾干燥制成粉末状微囊。由于白 有硬脂酸的骨架溶蚀作用；杨强等 采用尿药法研 蛋白囊材原有水溶性未变，因此将粉末状微囊加热 究 自制灯盏花素缓释片在Beagle犬体 内的相对生 变性 以达到缓释 目的，即以喷雾干燥一热变性微囊 物利用度 ，表 明灯盏花素缓释片与普通片剂相 比， 化新工艺来制备汉防己甲素肺靶 向缓释微囊。微 tl／2显著延长，具有 明显的缓释特征；总尿药排泄量 囊外观呈圆球形，t 由原药的0．34h延迟至微囊的 无显著差异，二者为生物等效制剂。 2．67h，释药规律符合Higuchi方程。 2．紫杉醇微球 ：紫杉醇的不 良反应多，微球制剂 6．茶多酚一聚乳酸缓释微囊：茶多酚稳定性较 的研制是减少紫杉醇不 良反应的新设想。熊学敏 差，对茶多酚进行微囊化处理可较好地解决这个 问 等 考察紫杉醇微球的制备工艺。以10％的明胶 题。乳液溶剂挥发技术是80年代发展起来的微囊 液体作为包合囊材，以蓖麻油为阻滞剂，以Na：s0 制备新技术。此技术多应用于制备西药缓释微囊。 溶液为凝聚剂和稀释剂，控制转速 (240±10)r· 李药兰等 运用此技术制备中药茶多酚 (TP)一聚 min～，在pH值为4．0～4．5的条件下，采用单凝聚 乳酸(PLA)缓释微囊。以生物可降解材料 PLA为 法将紫杉醇原料包合成微球，以显微镜观察成囊外 囊材，将PLA溶于 1份二氯甲烷，加入 TP粉末，超 观来判断成囊的好坏，微球的大小要均一，成囊率 声波振荡，得悬浮液为内相，25份 0．5％的明胶水溶 以甲醛固化后得率来评判。 液为外相。高速搅拌下将 内相加入外相中，室温下 3．参芎明胶肺靶 向微球 J：中药丹参和川芎嗪 继续搅拌至微囊形成，制得的微囊为茶色颗粒，最 对人成纤维细胞的DNA和胶原纤维有明显的抑制 大包封率为 49％。曾以乙基纤维素为囊材制备茶