番荔素抗肿瘤机制研究.pdfVIP

2011年第04期 吉 林 农 业 NO ．04．201l (总第254期) JILIN AGRICULTURAL (CumulativetyNO．254) 番荔素抗肿瘤机制研究 李雯敏 ，刘文丛 (吉林农业大学中药材学院，吉林 长春 130118) 摘要 ：番荔素是从番荔枝科植物的不同部位 中分离得到的一类化合物，具有 多种生物活性 。由于其抗肿瘤效果显著 ，因此得 以 “明 日抗癌之星”的称号。文章就番荔素抗肿瘤作用、抗耐药性、机制及其细胞周期 的影响等几个方面进行总结。 关键词：番荔枝素；抗肿瘤作用；多药耐药性；细胞凋亡 ；细胞周期 中图分类号：R730．52 文献标识码 ：A 文章编号：1674—0432 (2011)一04—0307—3 番荔素被认为是继紫杉醇之后的又～个有前途 的天然来源 此类化合物对不 同的肿瘤细胞具有选择性，并不是 “广泛细胞 的抗癌新药 ，由于有很强的抗肿瘤活性 ，因此被称为 “明日抗 毒剂 ” “。比如bullacinB对人乳腺癌细胞MCF一7有较强毒性， 癌之星”。它是从番荔枝科植物 中分离出来的化合物 ，迄今为止 IC50值仅为10。ug·ml ，是阿霉素 的106倍 。然后对人胰腺癌 已经发现这类化合物 多达 l00余个 ，总称 为番 荔素 (annonaceae PACA 细胞的IC50值为0．1ug·ml 。¨。而annoglacinsA 对人 acetogenin)。从化学角度分析是一类结构新颖的分子，来 自一 胰腺癌PACA一2细胞作用却很强，其IC50值仅为10 IIg·ml～，但 些长链脂肪酸。从生物活性角度分析，具有抗肿瘤活性、抗寄生 对人乳腺癌MCF一7和人肺癌细胞A一549的IC50值仅为lO Ilg·m1 活性、杀虫活性、抗疟活性和T细胞抑制活性等 ’。其 中最受关 和 IC50值仅为10 ug·ml [18j。Bul1atacin是番荔素类化合物 注 的就是作为抗癌药物 的广泛前景 。 成 分中抗肿瘤活性最好 的化合物之～ ，对人 白血病作用突出， 1概 况 是紫杉醇的30O多倍 ，同时对人肝癌细胞株也有较好 的抑 制作用 。从Asimina．triloba的种子中分离出了新 的化合物 番荔枝科植物是热带区域的主要植物类群之一 ，在气温高 asimitrin和4一hydroxytrilobin对 前列腺癌细胞PC一3和结肠癌 热而潮湿的林子中生长 。全世界有i20个属约2000~，分布在热 细胞株H卜29细胞毒作用是阿霉素的1O0一l0000倍 ；而从其种 带和亚热带地区，我 国共有24个属，约lO3种和6个变种 。番荔 子 中分离得到的asitrilobinsA和B对胰腺癌细胞株MIAPaCa一2 枝 (AnnonasquamosaLinn，又称SweetSop，SugarApple或 显示 了显著 的敏感性 ，细胞毒作用是阿霉素的10—100倍 。番 Custard Apple)，中文名香梨、佛头果、释迦果、番梨等，属 荔素化合物在抗肿瘤方面有很大前景，它有着较大的毒性和特异 番荔枝科，是一种半落叶性小乔木或灌木 。原产于美洲， 目前 性两大特点。不但可 以有针对性的杀死抗肿瘤细胞 ，同时较大的 在我国广东 、广西、云南