2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究.pdfVIP

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2017-09-11 发布于安徽
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第 28卷第 4期河北工业科技 Vo1．28，No．4 2011年 7月 HebeiJournalofIndustrialScienceandTechnology July2011 文章编号：1008—1534(2011)04—0244—03 2，4，5一三氟苯乙酸的合成研究刘泽玲 (河北城乡建设学校，河北石家庄 050031) 摘要：研究了以l，2，4一三氟苯为原料，经Friedel—Crafts酰基化反应、碱性水解重排、氯代和Pd／C 催化下甲酸脱氯反应获得首个二肽基肽酶-4(DPP一4)抑制剂西他列汀的起始原料 2，4，5一三氟苯乙酸，探讨了催化剂、反应温度等对反应的影响。关键词：2，4，5-5-氟苯乙酸；1，2，4-三氟苯；西他列汀中图分类号：0625 文献标志码：A Studyonsynthesisof2，4，5一trif1uorophenylaceticacid LIU Ze—ling ＼ (SchoolofHebeiUrbanandRuralConstruction，ShijiazhuangHebei050031，China) Abstract：Thepreparationof2，4，5-trifluorophenylaceticacid，whichisthestartingmaterialofsitagliptin，thefirstDPP-4in— hibitors．isachieved．with1．2。4-trifluorobenzeneasmaterials．throughFriedel—Craftsaeylation。hydrolysisrearrangementin baseenvironment．chlorinationandhydrogenolysiscatalyzedbyPd／Candformicacid．Theeffectofthecatalystandtempera— turewereinvestigated． Keywords：2，4．5一trifluorophenyIaceticacid；1，2．4-trifluorobenzene；sitagliptin 西他列汀 (sitagliptin)是世界上第 1种二肽基 l 试验部分肽酶一4(DPP一4)抑制剂n]，由默克公司研发生产， 1．1 仪器用于治疗 Ⅱ型糖尿病。该药于 2006年 lO月首先 JJ200MC m型电子天平，JB-50型电动搅拌在墨西哥上市，同月获得美国食品药品管理局的机，pHS-3C型酸度计，SHZ-23型真空水泵，RY-1 批准，在美国上市；2007年 4月通过欧盟批准；熔点测定仪，FTS一135傅里叶红外光谱仪，SP-IO00 2010年在中国上市。该药 2009年的销售额达到气相色谱仪。 2O亿美元。但在国内外参考文献中，作为合成西 1．2 试剂他列汀的起始原料——2，4，5一三氟苯乙酸的合成 1，2，4一三氟苯，无水三氯化铝 (AIC1。)，二氯乙报道很少。酰氯，氢氧化钠 (