右美咪啶临床应用.pptVIP

右美咪啶药理与临床应用 主 要 内 容 简述ɑ-2 肾上腺素能受体及激动剂--- 右美咪啶 (dexmedetomidine, Precedex ), 药物与临床效应, 用法与用量, 适应症, 注意问题, 一. ɑ-2 肾上腺素能受 体 及 激动剂 前言: 右美托咪啶 (Dexmedetomidime) 右美托咪啶为新型高选择性 ɑ-2肾上腺素能受体激动剂, 具有剂量依赖性的镇静, 催眠 ,镇痛、 抑制交感活性、 无呼吸抑制作用, 唯一可以自然唤醒的镇静药 右美托咪啶还具有稳定血流动力学、抑制应激反应、 术前应用可减少麻醉剂及阿片类药物的用量 和抗寒颤 ….等作用. 李 民 , 张利萍 ,吴新民, 北京大学 第三医院 麻醉科,北京 　100083; 肾上腺素能受体功能 ?-1: 肾上腺素能受体 (位于 神经末稍突触后膜) 中枢神经: 释放去甲肾上腺素, 外 周: 释放去甲肾上腺素 , 血管 收缩效应, ?-2 :肾上腺素能受体 ( 位于 突触前膜 ) 中枢神经: 抑制 去甲肾上腺素含成与释放 , 降低 中枢去甲肾上腺素水平, 调节5-HT, 乙酰胆碱能神经, 外 周: 调节交感神经末稍释放去甲肾上腺素, 调节胆碱能神经释放乙酰胆碱, 血管扩张效应, ?-2 肾上腺素能受体 激动剂: ?-1 ?-2 ?-2 / ?-1 Dxmedetomidine — +++ 1600/1 ( 右美咪啶 ) Clonidine(可乐定) + ++ 200 / 1 拮抗剂: Yohimbine(育享宾) + Idazoxan +++ 可乐定结构式( Clonidine) 右美咪啶结构式 (Dexmedetomidine) (Kallio A; Scheinin M; Effects of dexmedetomine , a selective ?2 agonist On hemodynamic control Mechanisms. Clincal pharmaco. therapeutics. 1989. V.46;33 ɑ-2 (右美咪啶)产品 Dexmedetomidine----由芬兰Famous Group Ltd. 1985-7年研制成功, 右美咪啶 (艾贝宁)-----2007年中国江苏新晨医药有公司研制, 生产, 2009,9 , 批准上市. 二. 药 理 学 效 应 (?-2 肾上腺素能受体与激动剂) alpha -2 药理学 ?- 2肾上腺受体激动剂体外试验显示: 与a-2肾上腺受体结合产生临床作用， 该受体存在三种亚型a-2A、a-2B和 a-2C。 这些受体亚型分布于全身各处，各自发挥独特作用。 作用于a2B亚型受体可以产生短效的升高血压的效果； a2A亚型受体作用, 产生与麻醉和抗交感作用有关。 (一). ?-2 肾上腺素能受体 在神经系统主要分布 （主要在突触前）： ① 外周第一级传入神经元; ② 脊髓神经元； ③ 海马回、蓝斑及脑干核团神经元。 ( Reference by. Limbird LE. The alpha-2 adrenergic receptors. 1988, ;138 ) 受体部位作用机制---- ( Reference by. Limbird LE.  The alpha-2 adrenergic receptors. 1988, ;234 ) a-2 腎上腺素能受体作用机制 Regulate release of neurotransmitters (调节神经递质释放) Control epinephrine, norepinephrine