（一）硬胶囊剂的制备.pptVIP

* * 大连医科大学药学院药剂学教研室 田燕 * 本节学习要求 1．掌握胶囊剂的定义、重点掌握对药物的要求。 2．熟悉胶囊剂的特点、分类。 3．掌握空胶囊的组成、制备工艺。 4．掌握影响软胶囊成型的因素、影响滴制法制备软胶囊的因素和胶囊剂的质量检查项目。 5．熟悉硬胶囊的规格、肠溶胶囊的制备 * 教学内容 * ? ※1.胶囊剂（capsules）：系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 * ?◎2．分类： （1）根据囊壳分为硬胶囊和软胶囊(亦称胶丸) ①硬胶囊剂(hard capsules)： ②软胶囊剂(soft capsules)： （2）根据特殊用途分为肠溶胶囊剂(enteric capsules)和结肠靶向胶囊剂(colon targeted capsules)。 * ※※3．对药物的要求： 由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶 ① 不能填充水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。 ② 不能填充易风干的药物，以防囊壁软化 ③ 不能填充易潮解的药物，以防囊壁脆裂 ④ 不能填充易溶性刺激性药物，以防局部药量很大。 * ◎4、 特点 ① 能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性； ② 药物在体内的起效快； ③ 液态药物的固体剂型化； ④ 可延缓药物的释放和定位释药 * ?（一）硬胶囊剂的制备 （二）软胶囊剂的制备 （三）肠溶胶囊剂的制备 * ＃ 1．工艺流程： 空胶囊的制备 填充物料的制备 →填充→封口 2. 空胶囊的制备 * ※（1）空胶囊的组成 囊材：明胶 增塑剂：甘油、丙二醇、山梨醇 增稠剂：琼脂 遮光剂：TiO2 防腐剂：羟苯酯类 着色剂：食用色素 * ※(2)空胶囊制备工艺： 溶胶一→蘸胶(制坯)一→干燥一→拔壳一→切割一→整理 ◎(3)空胶囊的规格与质量： 共有000、00、0、1、2、3、4、5号8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。 * ◎3．填充物料的制备 （1）直接填充：若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充 （2）加辅料填充： 稀释剂：蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉 润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉 （3）制成颗粒填充： * ◎4．填充与封口 （1）填充方式：可归为四种类型 (a)型是由螺旋钻压进物料； (b)型是用柱塞上下往复压进物料； (c)型是自由流入物料； (d)型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉再填充于胶囊中。 * （2）胶囊规格的选择： 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先按药物的规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，先测定填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号数。 例：胶囊中药填充的药粉重量为700mg，该药粉的松密度为1.8g/ml，问选择空胶囊的规格是多少？ 答：应选择2号（0.40ml）胶囊。 * （3）套合、封口： 锁口式胶囊：密闭性好不必封口 非锁口式：需封口，封口材料常用不同浓度的明胶液， 如明胶：水：乙醇（2：4：4）的混合液等。 * ※1．影响软胶囊成形的因素 (1)囊壁组成的影响：干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。 (2)药物性质与液体介质的影响：对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 (3)药物为混悬液时的影响：为便于成形，要求软胶囊尽可能小，可用“基质吸附率”计算，即1g固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数。 2．软胶囊剂的制备 ※(1)滴制法： 1）制备工艺： 溶胶 药液 冷凝液的选择 一→滴入冷凝液 一→收集 一→干燥一→ 洗涤冷凝液 一→干燥—→筛选 —→质检—→包装 * ※2）滴制法制备软胶囊的影响因素有： ①囊壁的处方组分比：以明胶：甘油：水=1：（0.4～0.6）：（0.8～l.2）为宜； ②粘度：一般要求为3～5E； ③密度：药液、胶液及冷却液三者应有适宜的密度，以保证胶囊在冷却液中能有一定的沉降速度，又有足够的时间使之冷却成型； ④温度：胶液和药液应保持60℃，喷头处应为75~80℃，冷却液为13~17℃，胶丸干燥温度应20~30℃。 ◎(2)压制法：是将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。 一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无 游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在 肠液中溶解。 另一种是在明胶壳表面包被肠溶衣料，PVP作底 衣层，然后用蜂蜡、丙烯酸Ⅱ号、CAP等 作外层包