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第三十三章 抗真菌药和抗病毒药 山东杏林科技职业学院 刘玉娥 第一节 抗真菌药两性霉素B 两性霉素B是一种具有酸碱两性的多烯类抗生素 抑制真菌细胞膜中的麦角固醇的合成 导致细胞通透性增加,细菌内成分外漏。 两性霉素B 体内过程 口服和肌注吸收差 仅能缓熳IV给药,不用生理盐水溶解 代谢排泄慢 作用于 neoformans(新型隐球菌), H.Capsulatum(组织胞浆菌), B.dermatitidis(皮炎芽生菌), Coccicioices immitis(粗球孢子菌) Candida albecans(白色念珠菌) Sporothrix Scheckii(申氏孢子菌) 主要用于深部真菌感染首选药 真菌性肺炎、心包炎、脑膜炎、败血症、 尿道炎 不良反应 头痛、厌食、呕吐、发热、寒战 肾毒性 肝毒性 心血管系统反应 为减轻不良反应可给解热镇痛药、抗组胺药、地塞米松。 制霉菌素 Nystatin 抗菌作用与两性霉素B相同,毒性更强。 用于治疗由白色念珠菌引起的局部或口腔、阴道的浅表感染。 灰黄霉素 1.口服. 2.外用无效. 3.阻止癣菌的侵入,对已感染的病灶无效. 4.用于各种皮肤癣. 5.疗程: Clotrimazole 克霉唑 Miconazole 咪康唑 Ketoconazole 酮康唑 Econazole 益康唑 Bifonazole 联苯苄唑 fluconazole 氟康唑 Itraconazole 伊曲康唑 广谱抗真菌药对皮肤真菌、白色念珠菌、新型隐球菌 有抗菌用 uses 可用于新型隐球菌引起的口腔、皮肤、阴道的局部感染。 念珠菌病, 类球孢子菌病,芽生菌病 , 不良反应 消化道反应,厌食、呕吐。 偶尔可发生肝毒怍 神经精神反应 特比萘芬,丁克 亲脂性极强 口服吸收迅速 皮肤、皮脂腺中浓度分别比血中浓度高25-30倍 治疗浅表真菌感染好 笫二节 抗病毒药 病毒 是最简单的生命体. 病毒由一条或多条线性或螺旋的核酸组成,由 DNA或 RNA组成。 病毒感染和复制的步骤 1. 吸附并穿入 2. 病毒脱壳 3. 病毒成分的合成 4. 病毒颗粒装配 5. 病毒从细胞内释放出 病毒感染引起疾病 传播快、流行广泛、非常有害 流行性疾病:甲型肝炎、流感、麻疹。 慢性传染病:艾滋病、神经性痴呆 潜伏性感染,单纯疱疹、腺病毒。 常用药物 1. 金刚烷胺 2. 碘苷 3. 阿糖腺苷 4. 阿昔洛韦 5. 更昔洛韦 6.利巴韦林 7. 磷甲酸 8. 齐多夫定 9.HIV蛋白酶抑制剂 金刚烷胺 干扰病毒的吸附、穿入、脱壳、及病毒成分的合成 改变血凝素的构型而抑制病毒装配预防和治疗A型流感 帕金森病 肾肠道反应和肾功能损害 碘苷 idoxuridine 对病毒DNA有毒性作用 治疗疱疹、带状疱疹 毒性大 :脱发、 脱甲、骨髓受抑制肝毒性、畸形、突变. 阿昔洛韦 通过三磷酸盐抑制DNA聚合酶 抑制DNA合成 选择性影响DNA病毒 治疗由HSV疱疹病毒引起的感染保护免疫缺陷患者不受感染 安全、低毒、肾毒性可逆 利巴韦林 (病毒唑) 广谱:RNA病毒、DNA病毒 通过三磷酸盐抑制病毒复制 口服、静脉点滴、鼻腔给药、气雾吸入 治疗流感、麻疹、流行性出血热、带状疱疹 可逆性贫血 阿糖腺苷 广谱:大部分RNA病毒、DNA病毒如:腺病毒,该药的三磷酸盐抑制DNA聚合酶活性,从而使DNA合成受抑制。 可治疗带状疱疹病毒引起的感染 干扰素及聚肌苷酸 广谱抗病毒药,有调节免疫和抗恶性肿瘤作用 主用于 呼吸道病毒感染、疱疹性角膜炎、带状疱疹、单纯疱疹、乙肝 、恶性肿瘤等。 齐多夫定 治疗AIDS的首选药 反转录酶抑制剂 三磷酸盐有活性 进入中枢神经系统 骨髓抑制 拉米夫定 可与齐多夫定合用治疗病毒感染,乙肝等病 * * 更昔洛韦 Gancilovir 抗菌作用机制与阿昔洛韦相似 对巨细胞病毒更有效 骨髓抑制和中枢神经系统毒性
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