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喹诺酮类药物简介 药理作用 临床应用 诺氟沙星简述 常用喹诺酮类药物 简介： 从1962年—1978年 合成十多万个化合物 十多种最常用的喹诺酮类药物 其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美 喹诺酮类药物分类-化学结构 ①萘啶酸类 ②噌啉羧酸类 ③吡啶并嘧啶羧酸 ④喹啉羧酸类 典型药物 第一代 萘啶酸：抗菌谱窄/G-，口服吸收差，副作用多 第二代 吡哌酸Pipemidic Acid 第三代 诺氟沙星Norfloxacin 第四代 抗菌普是目前为止最大的，对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。 例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星 2、药理作用 广泛用于敏感致病菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖感染，以及骨关节、皮肤、软组织的感染, 烧伤、外伤、手术创口等浅表性继发感染。 在抗伤寒杆菌应用中已逐渐取代了氯霉素, 由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。 喹诺酮类药物的作用机制 3、临床应用 目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物 1.泌尿生殖道感染 2.肠道感染 3.呼吸道感染 4.骨骼系统感染 5.皮肤软组织感染 6.其他 培氟沙星（pefloxacin）可治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。 4、诺氟沙星 结构和化学名 1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 （1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1，4-dihydro-7-（piperazin-1-yl）quinoline-3-carboxylic acid） 结构特点 Norfloxacin的构效关系 理化性质 1、酸碱性 2、稳定性 3、鉴别反应 吸收 口服吸收迅速 1~2小时，血药浓度达峰值 食物能延缓其吸收 临床应用 治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病 也可用于耳鼻喉科、妇科、皮肤科感染性疾病 毒副作用 1、与金属离子络合 （Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+） 2、光毒性 3、药物相互反应（与P450） 4、其它 中枢毒性（与GABA受体结合） 胃肠道反应和心脏毒性 与化学结构相关 生产工艺 5、常用喹诺酮类药物 常用喹诺酮类药物 6、市场需求 据统计，喹诺酮类药物2004年的销售额达32亿元，较上年增长了23.6%。全国医药经济信息网(CPN)2004年医院市场购药金额排序显示，左氧氟沙星已跃居单一制剂排名首位，全年销售金额是23亿元。 在注射剂市场，喹诺酮类药物销售金额为2.7亿美元。 多年来，抗感染药物的销售额始终位居我国药物市场首位，约占全国药品市场30%的份额喹诺酮类的临床使用量已超过青霉素类，成为第二大抗菌药物。 喹诺酮 1、喹诺酮类抗菌药介绍 Quinolone Antimicrobial Agents 1 2 4 3 7位引入哌嗪，使整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加。 原因：哌嗪基团能与DNA回旋酶B亚基相互作用，增加了药物对此酶的亲和力。且7位哌嗪基的存在，使它具有良好的组织滲透性。 氟哌酸 抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。 Norfloxacin 氟哌酸 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 氟原子 哌嗪基 二氢吡啶酮的药效基本结构 特点:6位引入氟原子,7位引入哌嗪基或其类似物及衍生物.改萘啶环为喹啉酮环. 在醋酸，盐酸或氢氧化钠液中 易溶 Norfloxacin在室温下相对稳定 光照分解，可检出分解产物 脱羧 叔胺反应 与丙二酸，醋酐反应显红棕色 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 结构和化学名 理化性质 吸收 临床应用 毒副作用 生产工艺 培氟沙星 Pefloxacin 洛美沙星 Lomefolxacin 氟罗沙星 Fleroxacin 环丙沙星 左氧沙星 The end 去除PPT模板上的--无忧PPT整理发布的文字 首先打开PPT模板，选择视图，然后选择幻灯片母版 然后再在幻灯片母版视图中点击“无忧PPT整理发布”的文字文本框，删除，保存即可 更多PPT模板资源，请访问无忧PPT网站-- 使用时删除本备注即可 ? 将此幻灯片插入到演示文稿中 将此模板作为演示文稿（.ppt 文件）保存到