有机磷酸酯类中毒解毒药.pptVIP

第二部分 有机磷酸酯类中毒及解毒药 二、难逆性胆碱酯酶抑制药 【分子结构】如乐果、敌敌畏、敌百虫、对拉硫磷等 [中毒机制] （一）急性中毒机理 有机磷酸酯类与AchE结合, 生成磷酰化胆碱酯酶, 使AchE失去水解Ach能力, Ach在体内增多,产生M和N受体过度兴奋及中枢症状 （二）急性中毒的表现及分类 M样症状 （三）特异性解毒药 胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯解磷定 M受体阻断药：阿托品 樟柳碱 654-2 阿托品 【解毒原理】 1.阻断M受体，缓解M样症状 2.大剂量可缓解N1样症状及中枢症状 【不足】1.不能缓解N2样症状； 2.不能复活胆碱酯酶 【注意事项】 1.及早、足量、反复用药至阿托品化后，再减量维持；阿托品化的标准是：①瞳孔散大；②颜面潮红，四肢转暖；皮肤干燥；③肺部湿性罗音减少或消失；④轻度躁动不安； 2.中重度中毒须合用足量胆碱酯酶复活药 胆碱酯酶复活剂 （碘）解磷定(PAM) 【解毒原理】 1.可恢复AchE活性； 2.迅速解除N2样症状； 3.直接与体内游离的有机磷酸酯结合. 生成无毒的磷酰化解磷定排出体外； 【不足】 1.对体内积聚的ACh所产生M样表现无对抗作用 2.对中枢症状效果差； 3.溶解度低； 联用能达到取长补短 * * 住 院一个病人向他的知心朋友说：“医生说，他用两个月的时间就可以使我下床。”“那他做到了没有？”“在第五天他就使我下床了……”“怎么回事？”“他给我看了住院费用的单据……” 式中R和R’多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等； Y一般是氧或硫； X是烷氧基、烷硫基或卤素。 中度中毒 重度中毒 N样症状 N1症状 N2 症状 轻度中毒 中枢症状 【注意事项】 1.及早、足量、反复用药 2.中重度中毒须合用足量M受体阻断药 3.对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好， 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差，对乐果中毒 则无效。 氯磷定（PAM-CI） 1.溶液稳定，溶解度大，无刺激性 2.肌注或静注，现已取代碘解磷定为首选药 M样表现无对抗作用 对中枢症状效果差 1.可恢复AchE活性 2.迅速解除N2样症状 氯磷定 1.不能缓解N2样症状 2.不能复活胆碱酯酶 1.阻断M受体，缓解M样症状 2.大剂量可缓解N1样症状及中枢症状 阿托品 缺点 优点 药物