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液 体 药 剂 学习要求 掌握液体药剂的含义、分类、应用特点;表面活性剂的基本性质与选用;药剂中增加药物溶解度的方法;真溶液型药剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂、混悬液型药剂的特点与制法。 熟悉溶解、增溶、助溶、乳化、混悬的概念;增溶机制;胶体溶液的稳定性及其影响因素;乳剂形成理论及稳定性,乳化剂的选用;混悬剂的稳定性。 了解按给药途径和应用方法分类的各种液体剂型的概念及特点; 教学内容 第一节 概述 第二节 液体药剂的溶剂和附加剂 第三节 表面活性剂 第四节 增加药物溶解度的方法 第五节 真溶液型液体药剂 第六节 胶体溶液型液体药剂 第七节 混悬液型液体药剂 第八节 乳浊液型液体药剂 第一节 概述 一、液体药剂的含义与特点 1含义:液体药剂指药物分散在液体介质(溶剂) 中制成的液体剂型。 液体药剂中被分散的药物称为分散相,分散介质统称为分散媒。其中溶液型和胶体溶液型的高分子溶液因药物以分子或离子状态分散于介质中,分散媒亦称为溶剂;乳浊液型液体药剂的分散媒又称为外相或连续相。 二、液体药剂的分类 (一)按给药途径分类 1、内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、口服乳剂等 2、外用液体药剂 ①皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂等; ②五官科用液体药剂:如洗耳剂、滴牙剂等; ③直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌 洗剂等。 (二)按分散系统分类 第二节 液体药剂常用的溶剂和附加剂 溶剂的质量直接影响液体药剂的制备和稳定性,溶剂应该具备化学性质稳定、毒性小、成本低、无臭味且具防腐性、不影响主药的作用和含量测定等特点。然而,同时符合这些条件的溶剂是很少的,需要根据药物的性质与用途等因素来选择溶剂。 水 水是最常用的溶剂,本身无药理作用。能用乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水等药剂用水。 2.乙醇 乙醇是常用溶剂,可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。但乙醇有一定的生理作用,有易挥发、易燃烧等缺点。乙醇与水混合时,由于水合作用而产生热效应,使体积缩小,所以用水稀释乙醇时,应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。 3.甘油 本品为粘稠性液体,味甜,毒性小,能与水、乙醇、丙二醇混溶。它的稀释性很强,多在外用制剂中用作保湿剂。甘油黏度较大,且有防腐性,故常将一些外用药制成甘油剂。 4.丙二醇 丙二醇兼有甘油的优点,刺激性与毒性均较小,能溶解很多有机药物。 5.聚乙二醇 低聚合的聚乙二醇,如PEG300~400,为透明液体,能与水以任何比例混溶,并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。 6.脂肪油 是指一些药典收载的植物油。脂肪油能溶解生物碱、挥发油及许多芳香族化合物。 7.液状石蜡 本品为饱和烷烃化合物,化学性质稳定。分轻质和重质两种;前者多用于外用制剂;后者可用于软膏剂。 8.油酸乙酯 属脂肪油的代用品;是甾族化合物及其他油溶性药物的常用溶剂,但在空气中暴露易氧化、变色,故使用时常加入抗氧剂。 此外,因制备各种类型液体药剂的需要,需选择各类附加剂,起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿,以及防腐、矫味(嗅)、着色等作用。 (一)防腐:防止污染、添加防腐剂 (二)矫味与着色: 1矫味剂:甜味剂(蜂蜜,糖)芳香剂、泡腾剂等 2着色剂:天然色素(苏木、甜菜红、胡萝卜素等 合成色素(胭脂红、靛蓝、品红等)用量 要少 第三节 表面活性剂 一、表面活性剂的含义、组成与特点 物体相之间的交界面称为界面,液体或固体与气体间的界面通常又称为表面。 凡能显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质,称为表面活性剂。它的分子结构中同时含有亲水性和疏水性两种性质不同的基团。将表面活性剂加入水中,低浓度时可被吸附在溶液的表面,亲水基团朝向水中,亲油基团朝向空气(或疏水相)中,在表面(或界面)上定向排列,从而改变了液体的表面性质,使表面张力降低。 二、常用的表面活性剂 表面活性剂[种类] ┌ 阴离子型表面活性剂 │┌ 离子型表面活性剂 ┤ 阳离子型表面活性剂│ ││ └ 两性离子型表面活性剂│└ 非离子型表面活性剂 (一)阴离子型表面活性剂 1.肥皂类 系高级脂肪酸的盐,通式为(RCOO)n-Mn+。根据M的
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