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第十一章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂及膜剂 中国药科大学药剂教研室 吴琼珠 第一节 概述 一、固体制剂(solid preparations)共同特点： 1、与液体制剂比较，稳定性好。 2、生产制造成 本较低，服用与携带方便。 2、制备过程的前处理相同。 3、药物在体内首先溶解，才能透过生物膜被吸收。 二、固体剂型制备工艺流程图 三、 固体剂型的体内行为特征 四、 Noyes-Whitney 方程 dC /dt=KS (Cs-C ) 增加药物溶出速度方法 1、减小粒径，增大药物的表面积S，如将药物微粉化；纳米晶技术等。 2、增加药物溶解度如提高温度、固体分散体等； 3、增加溶出速度常数：增加搅拌减少扩散层厚度等 第二节 散剂（powders) 一、定义： 指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可口服及局部应用。 二、散剂特点： 1、粒径小，比表面积大，易分散、起效快； 2、外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用。 3、贮存、运输、携带方便。 4、制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴儿服用。 三、 散剂的制备工艺 1、粉碎（crushing) 系指借助机械力将大块物料粉碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 （1）粉碎目的 A、减小粒径，增加比表面积，提高溶出度和生物利用度； B、确保混合的均匀性； C、加速药材中有效成份的溶出； D、便于进一步制备各种剂型。 （2）粉碎方法 A、混合粉碎与单独粉碎 一般药物、氧化性与还原性药物、贵重药物、刺激性药物应单独粉碎 处方中如性质、硬度相似可混合粉碎 B、干法粉碎与湿法粉碎 干法粉碎：一般药物 湿法粉碎：毒药、贵重药物 水飞法： 药物与水共置于研钵和球磨机中研磨，使细粉混悬于水中，倾出上层混悬液，余下物料加水反复研磨至全部物料研磨完毕，将混悬液合并，沉降，弃去上清液，湿粉干燥，可得极细粉如滑石粉。 C、低温粉碎： 利用物料在不同的温度下具有不同性质的特性，将物料冷冻至脆化点或玻璃化温度以下，使其成为脆性状态，然后再用机械粉碎方式或气流粉碎方式使其超细化的方法 。 粉碎机械： A、球磨机（ball mill)： 在不锈钢或陶瓷制成的圆柱筒内装入一定数量不同大小钢球或陶瓷球构成。 密闭操作，适用于贵重物料等的粉碎。 B、冲击式粉碎机（impact crusher)：又称万能粉碎机，适用于脆性、韧性物料等。 新型微粉碎机 C、流能磨：气流粉碎机(jet mill) 利用压缩空气通过喷嘴沿切线进入粉碎室形成超音速气流，将物料分散、加速，使粒子间、粒子与器壁间发生撞击、冲击等得到粉碎。 适用于热敏性、低熔点物料 可得到粒度约3-20μm超微粉体 2、筛分（sieving) 系借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 编织筛：铜丝，不锈钢，尼龙丝编织 冲制筛：金属板孔上冲压出筛孔，坚固耐用 药典标准筛：用筛孔大小表示，如一号筛：2mm 工业用筛：以每一英寸长度上筛孔数目表示，“目”。如100目筛 药筛的孔径： 振荡筛 3、混合（mixing) 系指把两种以上组分的物质均匀混合的操作。 混合方法 搅拌混合 研磨混合 过筛混合 高效V型混合机 三维摆动混合机 注意问题： 各组分的比例量（等量递加法） 各组分密度 含液体、结晶水、共熔组分 器械的吸附性 粉末混合时静电（加表面活性剂或润滑剂） 4、分剂量 目测法 重量法 容量法 四、散剂的质量检查 1、均匀度 2、水分 3、装量差异 4、吸湿性 第三节 颗粒剂（granules) 一、 定义： 系指药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。主要用于口服。 细粒剂:不能通过10目,和能通过65目筛颗粒总数不能超过8.0%。 分类： 可溶型颗粒 混悬型颗粒 泡腾型颗粒 二、颗粒剂特点（与散剂相比） 1、飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较小; 2、服用方便、可制成色、香、味俱全的颗粒剂; 3、对颗粒进行包衣，可具有防潮性、缓释性、或肠溶性。 三、颗粒剂的制备工艺流程图 1、湿法制粒 （1）制软材： 药物+辅料（稀释剂、崩解剂等） 软材 （握之成团，触之即散） （2）制湿颗粒：挤出制粒 （3）干燥： （4）整粒与分级：过筛法 （5）分剂量与质量检查 四、颗粒剂的质量检查 1、外观 2、粒度 3、干燥失重 4、溶化性 5、装量差异 6、卫生学检查 7、含量 第四节 胶囊剂（capsules) 一、定义：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 二、胶囊剂的特点： 1、掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性; 2、起效快; 3、液体药物的固体剂型化; 4、延缓药物的释放和定