章影响血液和造血系统的药物.pptVIP

* * * * * * * * * * 肝素与ATIII赖氨酸残基形成可逆性复合物，使ATIII构象改变，暴露出精氨酸活性位点，后者与凝血因子IXa、Xa、 XIa、 XIIa丝氨酸活性中心结合，对凝血酶则形成肝素-ATIII-IIa三元复合物，“封闭”凝血因子活性中心，使其灭活，发生强大的抗凝作用。 * * * PF4:血小板因子4 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 纤溶酶原 (+) 纤溶酶 与纤维蛋白结合的纤溶酶原 纤溶酶原激活因子 (t-pA、u-PA) 纤维蛋白原降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物 凝血酶 (+) (+) 链激酶-纤溶酶原复合物 尿激酶 纤溶蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位 (+) 第三节 促进血栓溶解药 纤维蛋白溶解药 fibrinolytic drugs，溶栓药 thrombolytic drugs 理想的溶栓药应具备的特性： 1．能静脉给药； 2．在血液循环中保持时间长； 3．酶的催化活性强； 4．对血凝块有选择性的纤溶作用，但不会 激活血浆中的纤溶系统。 链激酶 streptokinase，SK 尿激酶 urokinase，UK 第一代溶栓药 第二代溶栓药 组织纤溶酶原激活因子 tissue plasminogen activator，t-PA 单链尿激酶型纤溶酶激活因子single chain urokinase-type plasminogen activator，scu-PA 茴香酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物，(又称阿尼普酶 anistreplase)anisoylated plasminogen strepkinase actitvtor complex ，APSAC 第三代溶栓药 葡激酶 staphylokinase，SAK 雷特普酶 reteplase 第四节 促凝血药 Coagalants 又称止血药 1. 促进凝血因子活性的药物 维生素K Vitamine K K1 植物性食物 K2 细菌代谢产物 K3 人工合成 K4 人工合成 脂溶性 水溶性 [体内过程] K1、K2 K3、K4 吸收部位 由空肠经淋巴吸收 小肠、大肠粘膜吸收 潴留部位 肝脏 血液 排出 原型经胆汁 尿排出 制剂 注射制剂 口服制剂 COOH CH 2 CH 2 OH CH 3 R OH OOC COO CH CH2 _ O O O CH 3 CH 3 因子II的前体 因子IIa CO2 O2 氢醌型VitK VitK的环氧化物 - NAD + NADH [药理作用] 促凝血 参与肝脏内凝血因子II、VII、IX、X、抗凝血蛋白C、抗凝血蛋白S的合成 [临床应用] 1. Vit K缺乏引起的出血； 2. 拮抗水杨酸类、香豆素类药物导致的出血。 [不良反应] 1.快速静脉注射K1可产生面部潮红,出汗,血压下降,甚至虚脱； 2.K3 ,k4常致胃肠道反应； 3.大剂量K3可致新生儿,早产儿溶血性贫血； 4.可诱发缺乏红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)的患者出现 急性溶血性贫血。 2. 凝血因子制剂(血浆制剂) 血浆 冷沉淀剂 因子VIII浓缩剂 （抗血友病球蛋白globulin antihemophilia） 因子IX浓缩剂 （凝血酶原复合物 prothrombin complex） 醋酸去氨加压素 凝血酶 3. 抗纤维蛋白溶解的药物 （抗纤溶药 antifibrinolysin） 氨甲苯酸 P-amino methylbenzoic acid PAMBA （对羧基苄胺） 氨甲环酸 tranexamic acid AMCHA （凝血酸） 纤溶酶原 (+) 纤溶酶 与纤维蛋白结合的纤溶酶原 组织型纤溶酶原激活因子 (t-pA) 纤维蛋白原降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白