葛根素对细胞色素P酶活性的影响.pdfVIP

·５００· ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶｏｌ２７Ｎｏ５Ｍａｙ２００８ 的吸收［Ｊ］．中国药理学通报，２０００，１６（４）：４０３－４０５． １９８８，１０：４１５－４２３． ［２］　高其品，陈慧群，王　坤，等．银耳多糖在大鼠体内的吸 ［５］　卢智玲，林　晓，徐德生，等．麦冬多糖ＭＤＧ１在 Ｃａｃｏ２ 收、分布和排泄［Ｊ］．中国药学杂志，２００２，３７（３）：２０５－ 细胞模型中转运机制研究［Ｊ］．中国现代应用药学， ２０８． ２００６，２３（６）：４５２－４５４． ［３］　ＭＥＨＶＡＲＲ，ＲＯＢＩＮＳＯＮＭＡ，ＲＥＹＮＯＬＤＳＪＭ．Ｍｏｌｅ ［６］　ＫＡＮＥＯＹ，ＵＥＭＵＲＡＴ，ＴＡＮＡＫＡＴ，ｅｔａｌ．Ｐｏｌｙｓａｃｃｈａ ｃｕｌａｒｗｅｉｇｈｔｄｅｐｅｎｄｅｎｔｔｉｓｓｕｅａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｄｅｘｔｒａｎｓ：ｉｎ ｒｉｄｅａｓｄｒｕｇｃａｒｒｉｅｒｓ：ｂｉｏｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎｏｆｆｌｕｏｒｅｓｃｅｉｎｌａｂｅｌｅｄ ｖｉｖｏｓｔｕｄｉｅｓｉｎｒａｔｓ［Ｊ］．ＪＰｈａｒｍＳｃｉ，１９９４，８３（１０）：１４９５－ ｄｅｘｔｒａｎｓｉｎｍｉｃｅ［Ｊ］．ＢｉｏｌＰｈａｒｍＢｕｌｌ，１９９７，２０（２）：１８１－ １４９９． １８７． ［４］　ＩＫＵＺＡＥＡＭ，ＭＡＴＳＵＮＡＧＡＫ，ＮＩＳＨＩＹＡＭＡＳ，ｅｔａｌ．Ｆａ ［７］　李　柯，钟大放．高效液相色谱法测定大鼠组织及血浆中 ｔｅ ａｎｄ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｏｆ ａｎ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎｂｏｕｎｄ ９硝基喜树碱含量［Ｊ］．药学学报，２００３，３８（２）：１２４－ ｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅＰＳＫ（ｋｒｅｓｔｉｎ）［Ｊ］．ＩｎｔＪＩｍｍｕｎｏｐｈａｒｍ， １２８． 葛根素对细胞色素Ｐ 酶活性的影响 ４５０ 王启斌，狄　伟，程晓莉，张蓬华，涂自良 （郧阳医学院附属太和医院药学部、郧阳医学院药检学院，湖北十堰　４４２０００） ［摘　要］　目的　研究葛根素体外对细胞色素Ｐ 酶 １Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６和ＣＹＰ３Ａ４活性 ４５０ 的影响。方法　分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药，利用高效液相色谱法测定探针 药与相应代谢产物的浓度，采用重组酶研究葛根素对ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６和 ＣＹＰ３Ａ４酶活性的影响。 结果　在体外重组酶反应体系中，葛根素对ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９及 ＣＹＰ３Ａ４酶活性无明显影响。但低浓度葛根素（０．１ １ ｍｍｏｌ·Ｌ）使ＣＹＰ１Ａ２的活性降低 （４８±９）％（Ｐ＜０．０５），ＣＹＰ２Ｄ６的活性降低 （６１±８）％（Ｐ＜０．０１）；高浓度（０．４ １ ｍｍｏｌ·Ｌ）使ＣＹＰ１Ａ２的活性降低（８２±８）％（Ｐ＜０．０１），ＣＹＰ２Ｄ６的活性降低（８８±６）％（Ｐ＜０．０１）。结论　葛根素 １ （０．１ｍｍｏｌ·Ｌ）对ＣＹＰ１Ａ２和ＣＹＰ２Ｄ６酶活性有较明显的体外抑制作用；且随着葛根素浓度的增高，对这两种酶活性的 抑制作用也增强。为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础。 ［关键词］　葛根素；重组酶；ＣＹＰ ４