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化学通报 2004 年 第 67 卷 w018 HPPD 酶及其抑制剂构效关系的研究进展 朱有全 胡方中 杨华铮* (南开大学元素元素有机化学研究所 有机化学国家重点实验室 天津 300071) 徐海珍 (天津师范大学化学与生命科学学院 天津 300074) 摘 要 植物体中的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)酶对动植物的生长发育起着至关重要的 作用。本文综述了 HPPD 酶的晶体结构、作用机制及其抑制剂的作用机制、构效关系。 关键词 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD) 抑制剂 构效关系 Reviews on 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase Enzyme and the Structure-activity Relationships of its Inhibitors * Zhu Youquan, Hu Fangzhong, Yang Huazheng (National Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Institute of Elemento- Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Xu Haizhen (College of Chemistry and Life,Tianjin Normal University, Tianjin 300074) Abstract The crystal structure of 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase(HPPD) enzyme, mechanism of action of HPPD enzyme and its inhibitors and structure-activity relationships of its inhibitors were reviewed. Key words 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase(HPPD), Structure-activity relationships, Inhibitor 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase, HPPD)存在于各种生物体 中并被提取出来[1] ，它是一种铁- 酪氨酸蛋白 [2] ，在植物体内可将对羟基丙酮酸(4- hydroxyphenylpyruvate, HPP)催化转化为尿黑酸(2,5-dihydroxyphenylacetate, HGA)[3] ，进而转化为 光合作用中电子传递所需要的重要物质质体醌和生育酚[4,5] ，其中质体醌还是影响八氢番茄红素 去饱和酶催化的关键辅助因素[6] ，同时，该酶的抑制剂 NTBC(2-(2-nitro-4-trifloromethylbenzoyl)- cyclohexane-1,3-dione)临床上已经应用于治疗酪氨酸病，对人体无不良作用。鉴于其上述重要作 用和特点，使之成为继 ALS 、ACC 以及 Protox 之后的又一新的除草剂靶标酶和临床上治疗酪 氨酸病靶标酶[7] 。由于该酶抑制剂用于除草方面时具有广谱、高效、残留低、环境相容性好、 使用安全的特点，且尚未发现有关其抗性的报道[8] ，这更加引起人们对其抑制剂及其构效关系 研究的重视，并进行了广泛的研究。为了使 HPPD 抑制剂的研制更具有针对性，本文对近年来 朱