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摘 要
一 丙 氨 酸 是 一 种 重要 的天然 氨基酸 , 是 人体 必 需氨基 酸 , 是 血 液 中含 量 最 多 的氨 基 酸 ,
与糖代谢密 切 相 关 , 在 转 氨 反应 中是 主 要 的氨基供 体 , 具 有 重 要 的生 理 功 能 。 它 是一 种 营养
增 补剂 , 为 多种 复方 氨基 酸输 液 的主 要 组 成 部分 , 还 可 以供 作 医 药 中 间体 , 是 维 生 素 的
。 。
一
主 要 原料 丙 氨 醇 是合成 第 三代 喳诺 酮类广谱抗 菌 药左 旋 氧 氟 沙 星 的关键 中 间体 左 旋氧
氟沙星 是氧 氟沙 星 氟嚓 酸 的 型左 旋光 学异 构 体 , 抗 菌活 性 是 后 者 的两 倍 , 而 且 毒 副
作用 反 应 小 , 水溶 性 大 , 除 口服 剂 型外 , 还 可 制成注 射 剂 型 。
、
一
本文通 过研 究 丙 氨酸 在酸催化 和 碱催化 下 的消旋 作用 和 机 理及 实验 数据 表 明 溶 剂
催 化 剂 、 温度 、 值和 反应 时 间对 消旋化 都有着 重要 的影 响 , 从而 有利 于 指 导 实验 和 工 业
生 产 。
本文 还 研 究 了 一 丙 氨 酸 通 过 瓦 尔 登 转化 法 从 而 获得 了 一 丙 氨 酸 , 并用 酶 促拆 分法 从
一 丙 氨酸 获得 了 一 丙 氨酸 , 实验 表 明, 酶促 拆 分 法 制 备 一 丙 氨 酸 更简便有 效 , 产 率更 高 。
本 文 采 用 手 性源 法 以 一 丙 氨 酸 为 原料 合 成 了 一 丙 氨 醇 , 并分 别 以硼 氢 化 钾 、 硼 氢 化锌
和 硼 氢化 四 甲基铰 为催 化剂 进 行还 原 , 得 出 了最 适合 的催化 剂及 其 用 量 。 另 外 , 还 考 察 了两
种酷 化 方 法 浓硫 酸 催 化酷 化 法 和 氯 化 亚 讽催化酷 化法对 制 备 一 丙 氨醇 的影 响 , 从 实验 数
据 得 出 这 两 种酷 化 方法 的收率都 比较 高 , 达 到 以上 , 但 是 氯 化 亚 枫酷 化 速 度 更 快 ,
因此 我们 选 择 这 种 方 法 。
本文 还考 察 了合 成过程 中 一 丙 氨 醇 的消旋状 况 , 得 出 了合成 一 丙氨 醇 的适 宜 的反 应条
件 , 达 到 一 丙氨 醇 的单 程 收率 。
一
关键 词 丙 氨酸 丙 氨 醇 醋化 消旋化 瓦 尔登转 化 酶促拆 分 合成
一
,
一
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