提高难溶性药物口服生物利用度的方法.pdfVIP

中国医药工业杂志 ##-[[(*) T+’%T UO;C55VWBXC:6WAYO:X9:E5BZ;E:6 文章编号!##$%’’(##)#*$#+’%$#, 提高难溶性药物口服生物利用度的方法 江 波 印春华. - 复旦大学生命科学学院 上海 ( - ##,++) 摘要 讨论了影响自胃肠道吸收药物生物利用度的因素 对提高难溶性药物口服生物利用度的方法进行了综述 ! - / 关键词 难溶性药物 口服生物利用度 前药 磷脂复合物 环糊精包合物 固体分散体 共研磨技术 ! 0 0 0 0 0 0 中图分类号! 2,+ 文献标识码! 1 3 药物的体内过程除血管给药没有吸收阶段外 有很大差异 通常以大鼠 狗 猴 猪的消化道生理情 - - F F F 通常都要经过吸收 分布 代谢和排泄等过程 药物 况较为接近人体 狗体型较大 可以完整剂型给药 F F - / - - 的吸收和体内处置是影响药效的重要因素 在口服 I,J / 但药物的吸收受食物的影响较大 家兔消化道生 0 给药中 胃肠道的生理状况较复杂 药物吸收的速度 理状况与人相差较大 胃排空时间长 用一般饥饿方 - - - - 和程度受到诸多因素的影响 尤其当药物溶解度较 法不能使兔胃完全排空 但在严格控制其胃排空和 - - 小时 常常吸收不完全 生物利用度低 严重影响了 降低给药剂量条件下 也可得到与人体吸收相关性 - - - - 药物的临床疗效和对疾病的治疗 针对难溶性药物 较好的试验结果I’J / / 口服给药生物利用度低的问题 国内外药学工作者 食物对药物吸收的影响较复杂 随药物和受试 - - 进行了大量的探索和研究/ 动物种属的不同而不同/如食物可降低磷霉素在人 G 影响药物口服吸收的因素 体内的吸收速率 导致同一志愿者的血清和尿样中 - 药物通过胃肠道生物