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·DPP-4抑制剂论坛·
DPP-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的应用
张儒雅陆菊明
【提要】 胰升糖素样肽1(GLP.1)可通过多个途径参与机体血糖稳态调节、改善胰岛功能、延缓甚至
逆转2型糖尿病病程的进展。但内源性GLP-l在分泌释放入血后快速被二肽基肽酶4(DPP-4)裂解而失
去活性。DPP-4抑制剂可选择性抑制DPP-4的酶活性,阻止GLP-l裂解失活,提高活性GLP·l的血浆水平,
增强其生理作用,降低2型糖尿病患者的HbA。。、空腹血糖和餐后血糖水平。DPP-4抑制剂作为一类新型
口服降糖药物。在2型糖尿病治疗中对血糖控制的有效性、良好的安全性和耐受性已经在大量的临床试验
和实际应用中得到了证实。
【关键词】二肽基肽酶4抑制剂;胰升糖素样肽I;糖尿病,2型
DPP-4inhibitorsinthetreatmentof 2diabetesZHANG
type Ru-ya’,LU1u-ming.‘MedicalAffairs,
Novarti3Pharma
Lid,Be/j/ng100004,China
islet
maintain function,
【Summary】Glucagon-likepeptide·1(GLP一1)canglucosehomeostasis,impmve
andevenreversedeteriorationof 2diabetesseveral after and
delay type by pathways.Butshortlysecretingreleasing
intact inactive
intothe GLP·1is forms.DPP-
blood。endogenouscleavagedbydipeptidylpeptidase-4(DPP-4)into
inactivation ofGLP一1
4inhibitorsthe andenhancethe effects
prevent physiological throughselectivelysuppressing
the of inreductionof and in 2
enzymicactivityDPP4。resulting HbAIc.fastingpostprandialplasmaducosetype
been
diabetesmellitus.Thefavorable ofDPP-4 have well
tolerability inhibitors,which
efficacy。safety,and
verifiedinnumemusclinicaltrialsandclinical for 2diabetes themanovel of
type mellitus,render type
practice
oralantidiabetie
drugs.
2
【Key inhibitors;Glucagon—like mellitus,type
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