SMS受体显像剂~(99)Tc~m-DTPA-octreotide的研制──Ⅰ.标记条件研究.pdfVIP

第 10 卷 第 3 期 . 10　 . 3 同　位　素 V o l N o 1997 年 8 月 Journal of Iso topes A ug. 1997 SM S 受体显像剂99Tc m -D TPA - octreotide 的研制 标记条件研究 程　震　林琼芳　金小海　王　凡 陈大明　白宏升　樊红强　杜　进 ( 中国原子能科学研究院同位素研究所, 北京 102413) 研究 、 与 ·2 摩尔比、反应温度、反应时间、反应物浓度等条件对 pH D T PA octreo tide SnC l2 H 2O 标记产物的影响。实验表明99 m 标记 时, 其标记率可达到 90% ; 纯化后, 可以用作 T c D T PA octreo tide 下一步肿瘤 受体显像。建立了99 m 放化纯度纸色层分析方法和反相 SM S T c D T PA octreo tide H PL C 法, 这二种方法能够快速、准确地测定标记物的放射化学纯度。另外, H PL C 分析表明, 标记物为几种 络合物的混合物, 在不同的标记条件下, 络合物的种类、相互比例不同。其中pH 对标记物的种类有重 要影响。 关键词　 　99 m 　显像剂　标记条件 octreo tide T c D T PA octreo tide 生长激素释放抑制素( som ato statin, 即SM S) 是一种具有广泛生物功能的十四肽, 它可以 抑制生长激素, 多种胃肠胰腺激素及酶的释放[ 1, 2 ]。另外, 许多肿瘤如垂体瘤、类癌瘤、类分泌 [ 3 ] 胰腺瘤等都存在高亲和力的生长激素抑制素受体 。但是, 由于天然的SM S14 肽用于临床有 十分严重的缺陷: 缺乏选择性, 生物半衰期短, 血浆中半衰期仅 2 m in [ 4 ] , 因此, 人们合成一些 类似物, 如 ( 201995, ) 、 160。这些类似物具有较长的生物 SM S octreo tide SM S sando statin RC 作用时间, 并分别与不同的 SM S 受体亚型特异性结合[ 5, 6 ]。 目前, 人们已经用多种核素对不同的 SM S 类似物进行标记, 希望获得一类新的适用于临 床的肿瘤显像和治疗药物。其中[ 123 3 ] [ 7 ]、[ 111 ]( ) 1 [ 8 ]、 I T yr octreo tide In D T PA D Phe octreo tide [67 ( ) 1 ] [ 9 ] 已经用于临床 显像。但它们 Ga desferroxam ine B succinyl D Phe octreo tide SPECT