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2009年第29卷 有机化学 、，01．29．2009
第2期．143～151 ChineseJournal No．2．143～15l
ofOrganicChemistry
·综述与进展·
酶促药物衍生化的研究进展
权静劬 林贤福6 朱利民螂
r东华大学化学化-1-_与生物工程学院上海2016201)
P浙江大学化学系杭州310027)
摘要介绍了近年来药物酶促衍生化研究的新进展，包括酶促衍生化各种脂溶性药物．水溶性药物和一些研究比较活
跃的药物，从而提高药物生物利用度，同时针对药物不同基团的选择性衍生化进行阐述．
关键词酶；选择性；药物衍生化；脂溶性：水溶性
in of Derivatives
Progress
EnzymaticSynthesisDrug
Zhu，Limin奉一
Quan，Jin94…Lin，Xianfu6
(4 and
CollegeofChemistry，ChemicalEngineeringBiotechnology，DonghuaUniversity，Shanghai201620)
(6 University，Hangzhou310027)
DepartmentofChemistry，Zhejhmg
introduces derivatives．The
AbstractThisreview therecent in of ex-
progressenzymaticsynthesisdrug
for
of of andotherresearchfocus better
enzymatic drugs
amples synthesisliposoluble，water-solubledrugs
and of are
selectivederivatives reviewed．
bioavailability drugs
Keywordsenzyme；selectivity；drugderivative；liposolubility；water-solubility
近年来，药物的结构修饰成为药物研究的前沿领 和控制．在有机溶剂中，酶能催化，同时由于疏水性反
域…．20世纪50年代提出的药物衍生化是药物改性的一 应物溶解度的增加，产物和酶的分离提纯便利，并抑制
种非常重要的手段，许多药物衍生化的成功例子说明了 由水引起的副反应．随着非水有机相酶促合成的发展，
这种原药的修饰方式将对新药的发展和药物的临床研 酶被用于药学上许多重要化合物的合成，这些研究充分
究起着很大的推动作用．一般来说。药物不同的取代基 体现出酶在有机合
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