1从中药材莲子心中提取生物碱的工艺研究.pdf

第一章文献综述 第一章文献综述 1．1中草药有效成分的概念。 中药是我国传统防治疾病的重要武器，我国劳动人民在与疾病作斗争的长期 实践中，在辨认、采集、种植、炮制和使用中药方面积累了极为宝贵的经验。当 前研究中药的目的是为了使中药的疗效得到近代科学理论的阐明，以便更好地掌 握药性，控制中药质量，保证中医临床处方用药的准确性，提高中药的疗效，并 从中寻找新药，开辟目前医药学尚未解决的防治疾病的新领域。 植物中化学成分很复杂，普遍含有蛋白质、糖类、淀粉、纤维素、树脂、叶 绿素及无机盐等。有的植物还含有生物碱、甙类(皂甙、强心甙、黄酮甙等)、 挥发油、有机酸和氨基酸等一些次生代谢产物。他们往往具有一定的生理活性， 成为中草药的有效成分。但中药有效成分和无效成分的划分也是相对的，随着科 学的发展，某些过去被认为是无效成分的，如一些多糖、蛋白质和油脂等，现在 已发现了它们的新的活性。相反，有些有效成分也随着中药化学研究的深入而加 以修正或完善。如麝香的抗炎活性成分，近年来的实验证实是其含有的多肽而不 是过去认为的麝香酮。因此，对中药有效成分的研究，必须慎密地、系统地、全 面地进行才能真实地反映出中药原有的生理活性，才能使中医中药理论的探讨建 立在牢固可靠的基础上。 一种中草药往往具有多种临床用途，因此其有效成分可以有一个，也可以有 很多个。例如中药鸦片，其中的吗啡生物碱(Morphine)具有显著的镇痛作用； 罂粟碱(Papaverine)对平滑肌具有强力的抑制作用，可以用来解除胃痉挛和支 气管痉挛；而另一生物碱可待因(Codeine)具有显著的止咳作用。他们是鸦片 中三个具有不同临床作用的有效成分，分别部分地代表鸦片的临床用途。 一般“有效成分”是指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示的表 示并具有一定的物理常数。如果经纯度检查得到的是一个混合物，即使在药理和 临床上有效，能够代表或部分代表原来中草药的疗效，我们仍然称它为“有效部 位”。只有在“有效部位”的基础上通过各种方法进一步分离纯化，才得到所需 要的“有效成分”，即单体化合物。由于中药所含成分种类繁多，含量有高有低， 所以中药有效成分的提取、分离和精制，是一项非常艰巨的任务。 第一章文献综述 我们目前所掌握的中草药有效成分提取和分离方法还远远不能满足实际工 作的需要，特别是对具有较强生理活性的超微量成分以及水溶性成分、大分子化 学成分等还比较缺乏经验，因此需要在实践中大胆创新，并虚心学习国外有益的 经验。目前研究中草药的化学成分已成为整理祖国医学遗产，带动中药国际化的 重要方面。 1．2生物碱的提取工艺研究 生物碱是自然界中广泛存在的一大类含氮有机化合物，大多具有较复杂的氮 杂环结构，并具有生理活性和碱性，是许多中草药及药用植物的有效成分。如从 鸦片中分得的吗啡具有强烈的镇痛作用；罂粟碱具有松弛平滑肌作用；麻黄中的 麻黄碱具有平喘作用。目前临床应用的生物碱就有80种。生物碱在植物界分布 较广，但主要分布在高等植物中，尤其是双子叶植物中的毛茛科、防己科、罂粟 科等ioo多科的植物中，在单子叶植物中分布较少，裸子植物中更少，低等植物 中的地衣类和苔藓类未发现生物碱，蕨类及菌类只有极个别的植物中存在生物 碱，如麦角菌含有麦角生物碱类。含生物碱的植物很少只含有一种生物碱，多数 是数种或数十种生物碱共存，如长春花已知含70多种生物碱。1。 1．2．1生物碱的溶解性能 生物碱的溶解性能是生物碱提取的重要依据之一。生物碱在不同溶剂中的溶 解性能和结构中的氮原子的存在状态、分子大小，结构中功能团的种类和数目， 以及溶剂的种类诸因素有关。 游离状态的生物碱根据溶解性能可分为亲脂性生物碱和水溶性生物碱两大 类。亲脂性生物碱数目较多。绝大多数叔胺碱和仲胺碱都属于这一类。它们易溶 于苯、乙醚、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂，尤其在氯仿中的溶解度大，在丙 酮、乙醇、甲醇等亲水性有机溶剂中亦有较好的溶解度，而在水中溶解度较小或 几乎不溶。水溶性生物碱主要是指季铵型生物碱，数目较少，它们易溶于水、酸 水和碱水，在甲醇、乙醇和正丁醇等极性大的有机溶剂亦可溶解，但在低极性有 机溶剂中几乎不溶解。有少数生物碱的溶解性能既类似亲脂性生物碱，又类似水 溶性生物碱，即既可溶于低极性和极性有机溶剂，又可溶于水，这类生物碱包括 一般分子量较小叔胺碱和液体生物碱，