雷公藤甲素及其衍生物的合成研究进展.pdfVIP

2009年第 17卷 合 成 化 学 Vo1．17．2009 第6期 ，645～655 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．6，645～655 · 综合评述 · 雷公藤甲素及其衍生物的合成研究进展 程传杰h，申 亮 ，舒金兵h，彭海峰h (1．江西科技师范学院 a．化学化工学院；b．有机功能分子研究所 ，江西 南昌 330013) 摘要：综述了雷公藤甲素及其衍生物的化学合成与结构修饰研究进展。参考文献 40篇。 关 键 词：雷公藤 甲素；衍生物；化学合成；结构修饰；综述 中图分类号：0625．15；0621．3 文献标识码：A 文章编号：1005．1511(2009)06—0465—11 Progressin SynthesisofTriptolideandItsDerivatives CHENGChuan—jieh， SHENLiang ， SHUJin—bingh， PENGHalfengh (a．SchoolofChemistryandChemicalEngineering；b．ResearchInstituteofOrganicFunctionalMolecule， 1．JiangxiScienceTechnologyNormalUniversity，Nanehang330013，China) Abstract：Thedevelopmentofchemicalsynthesisandstructuremodification oftriptolideanditsde— rivativeswerereviewedwith40 references． Keywords：tripto]ide；derivative；chemicalsynthesis；stucturemodification；review 雷公藤又名黄藤根或霹雳木，系卫矛科雷公 1 1的合成研究进展 藤属多年生植物，是我 国民间习用药材。雷公藤 自1972年发现 1以来，人们对其特性进行了 作为一种重要的药用资源 ，含有多种有效成分，如 雷公藤 甲素 (1)，雷公藤红素等 ¨ J。天然的 1 广泛的研究。由于 1具有多个环和多个手陛中心， 直接从简单原料进行全合成有较大的挑战性。 为z一型(1-1)，左旋结构，又称雷公藤 内酯醇，具有 免疫抑制、抗炎、抗生育、抗肿瘤、杀虫等多种生物 1．1 1的半合成研 究 活性，临床用于治疗银屑病 、类风湿性关节炎、白 一 些学者利用具有 1框架结构的较易获得的 血病、肾病等 -63。目前，1主要是从雷公藤的叶 原料进行半合成研究。例如，郭舜民等 ¨¨利用含 和根 中提取，但 由于 1在植 物 中的含量 很低 量相对较高的雷酚 内酯 (2)为原料，首先通过 甲 (0．01‰～0．4％0)J，存在提取效率低、生产成本 基化保护酚羟基，CrO 氧化得到 7一位含酮羰基的 高等问题 。为了解决上述问题 ，国内外学者 中间体 (3)；3用 BBr脱除甲基 ，NaBH 还原酮 对于 1的全合成与半合成进行了研究，并取得 了 羰基成为羟基后再分别用 NaIO 和mCPBA进行 一 定的成果 。